XYD049

N. catalogoE5854 Lotto:E585401

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Dati tecnici

Formula

C35H35BrN6O10S
Peso molecolare 811.66 Numero CAS 3006788-11-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (123.2 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5mg/ml (6.16mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione XYD049 (composto 7d) è una Molecular Glue basata su CRBN che ha come bersaglio GSPT1 (DC50=19 nM), applicabile per lo studio del carcinoma prostatico resistente alla castrazione (CRPC) guidato da MYC. Dimostra una potente inibizione della crescita delle cellule 22Rv1 (IC50=7 nM) ed esibisce attività antitumorale in vivo. Questo composto regola negativamente gli oncogeni associati al CRPC (AR, AR-v7, PSA, c-Myc) nelle cellule 22Rv1. Strutturalmente, è costituito da: 1) un linker Molecular Glue (NH2-C5-NH-Boc), 2) un ligando della E3 ligasi che recluta CRBN (Thalidomide 4-fluoride) e 3) una porzione che ha come bersaglio GSPT1 (GSPT1 ligand-1). La combinazione ligando E3 ligasi-linker forma il coniugato 158.
Target
GSPT1
19 nM(DC50)

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/39746330/

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