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Tacrine hydrochloride hydrate AChR inibitore

Name: Tacrine hydrochloride hydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3639
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S3639

La Tacrine (Tetrahydroaminacrine, Tetrahydroaminoacridine) è un inibitore della colinesterasi ad attività centrale che è stato utilizzato per contrastare gli effetti dei miorilassanti, come stimolante respiratorio e nel trattamento della malattia di Alzheimer e di altri disturbi del sistema nervoso centrale. Agisce anche come inibitore dell'istamina N-metiltransferasi.

Tacrine hydrochloride hydrate AChR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 198.26(free bases)

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Controllo Qualità

Purezza: >97%

Citato su Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
Scheda dati
SDS

Target correlati	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro AChR Inibitori	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide (-)-Huperzine A (HupA) Hyoscyamine Cytisine Nitenpyram Palmatine

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	198.26(free bases)	Formula	C₁₃H₁₄N₂.xHCl.xH₂O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	206658-92-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Tacrine, Tetrahydroaminacrine, Tetrahydroaminoacridine			Smiles	C1CCC2=NC3=CC=CC=C3C(=C2C1)N.O.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 50 mg/mL
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : 50 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	HNMT cholinesterase
In vitro	La Tacrine è un inibitore attivo della colinesterasi che blocca la degradazione dei nervi colinergici nella corteccia cerebrale e nell'ippocampo per aumentare la trasmissione colinergica. La Tacrine induce danni epatici in vitro. Può anche indurre stress ossidativo e disfunzione mitocondriale. Il trattamento con Tacrine nelle cellule HepG2 inibisce marcatamente la fosforilazione di GSK3β.
In vivo	Nei ratti, la tacrina ha aumentato i marcatori di danno epatico (ALT e AST), le aree delle regioni degenerative e il numero di cellule infiammatorie infiltranti. La tacrina è nota per indurre necrosi e degenerazione degli epatociti. In passato, la tacrina è stata utilizzata per il trattamento della disfunzione cognitiva durante la demenza vascolare e la malattia di Alzheimer. Si è scoperto che abolisce l'infiammazione indotta dai lipopolisaccaridi, inclusa la secrezione di IL-6 nel sistema nervoso centrale. La tacrina può aggravare il progresso della tularemia in un modello murino – l'effetto sarebbe benefico in diverse patologie come i disturbi neurodegenerativi; ad esempio, l'effetto positivo della tacrina quando usata nella terapia per la malattia di Alzheimer sarebbe attribuito alla sua azione antinfiammatoria oltre a qualsiasi miglioramento delle funzioni cognitive.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25747977/ [2] https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1214021X14600892 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1530666/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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