Tacrine hydrochloride hydrate

N. catalogoS3639 Lotto:S363901

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Dati tecnici

Formula

C13H14N2.xHCl.xH2O
Peso molecolare 198.26(free bases) Numero CAS 206658-92-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 50 mg/mL
Water 50 mg/mL
Ethanol 50 mg/mL
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione La Tacrine (Tetrahydroaminacrine, Tetrahydroaminoacridine) è un inibitore della colinesterasi ad attività centrale che è stato utilizzato per contrastare gli effetti dei miorilassanti, come stimolante respiratorio e nel trattamento della malattia di Alzheimer e di altri disturbi del sistema nervoso centrale. Agisce anche come inibitore dell'istamina N-metiltransferasi.
Target
HNMT cholinesterase
In vitro La Tacrine è un inibitore attivo della colinesterasi che blocca la degradazione dei nervi colinergici nella corteccia cerebrale e nell'ippocampo per aumentare la trasmissione colinergica. La Tacrine induce danni epatici in vitro. Può anche indurre stress ossidativo e disfunzione mitocondriale. Il trattamento con Tacrine nelle cellule HepG2 inibisce marcatamente la fosforilazione di GSK3β.
In vivo Nei ratti, la tacrina ha aumentato i marcatori di danno epatico (ALT e AST), le aree delle regioni degenerative e il numero di cellule infiammatorie infiltranti. La tacrina è nota per indurre necrosi e degenerazione degli epatociti. In passato, la tacrina è stata utilizzata per il trattamento della disfunzione cognitiva durante la demenza vascolare e la malattia di Alzheimer. Si è scoperto che abolisce l'infiammazione indotta dai lipopolisaccaridi, inclusa la secrezione di IL-6 nel sistema nervoso centrale. La tacrina può aggravare il progresso della tularemia in un modello murino – l'effetto sarebbe benefico in diverse patologie come i disturbi neurodegenerativi; ad esempio, l'effetto positivo della tacrina quando usata nella terapia per la malattia di Alzheimer sarebbe attribuito alla sua azione antinfiammatoria oltre a qualsiasi miglioramento delle funzioni cognitive.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    HepG2 cells

  • Concentrazioni

    300 μM

  • Tempo di incubazione

    5 h

  • Metodo

    The level of H2O2 generation was monitored in HepG2 cells by adding the DCFH-DA. After treatment of 10–100 µM LQ for 12 h prior to the addition of 300 µM tacrine for 5h, cells were stained with 50 µM DCFH-DA for 1 h. DCFH oxidation was determined at excitation and emission wavelengths of 485 and 530 nm using a microplate reader.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Sprague-Dawley rats

  • Dosaggi

    30 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25747977/
  • https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1214021X14600892
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1530666/

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