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Nirmatrelvir (PF-07321332) SARS-CoV inibitore

Name: Nirmatrelvir (PF-07321332)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9866
Rating: 5 (15 reviews)

N. Cat.S9866

Nirmatrelvir (PF-07321332) è un inibitore covalente reversibile della principale proteasi di SARS-CoV-2 (M^pro, anche indicata come proteasi 3CL) con un Ki di 3,11 nM. Si lega direttamente al residuo di cisteina catalitica (Cys145) dell'enzima.

Nirmatrelvir (PF-07321332) SARS-CoV inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 499.53

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV
Altro SARS-CoV Inibitori	Molnupiravir (EIDD-2801) EIDD-1931 (NHC) Paquinimod (ABR-215757) Ensitrelvir fumarate Simnotrelvir ML188 XP-59 Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) Lufotrelvir (PF-07304814) TC-067533

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	499.53	Formula	C₂₃H₃₂F₃N₅O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	2628280-40-8	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(C)(C)C(NC(=O)C(F)(F)F)C(=O)N1CC2C(C1C(=O)NC(CC3CCNC3=O)C#N)C2(C)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (200.18 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 2 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	SARS-CoV-2 Mpro 3.11 nM(ki)
In vitro	Nirmatrelvir (PF-07321332) è un inibitore covalente reversibile della proteasi principale del SARS-CoV-2 (M^pro, anche nota come proteasi 3CL), con un Ki di 3,11 nM. Questo composto si lega direttamente al residuo di cisteina catalitica (Cys145) dell'enzima.
Saggio chinasico	Saggio di cinetica enzimatica
Saggio chinasico	I composti in esame e l'enzima SARS-CoV-2 Mpro sono stati incubati in un rapporto molare 1:1 di 2 μM di Nirmatrelvir (PF-07321332) e 2 μM di enzima in tampone di saggio per 20 minuti. La miscela è stata quindi diluita 50 volte in tampone di saggio, seguita da un trasferimento di 5 μl nei pozzetti di una piastra di saggio nera a 384 pozzetti a basso volume. L'attività enzimatica è stata monitorata su un BMG Pherastar a Ex/Em di 340 nm/460 nm dopo l'aggiunta di 5 μl di substrato peptidico di 60 μM. Le condizioni finali di reazione sono state 20 nM di enzima con 20 nM di questo composto e 30 μM di substrato peptidico.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34726479/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35598779/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36209984/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05487040	Terminated	COVID-19	Pfizer	September 7 2022	Phase 1
NCT05339334	Completed	Healthy Participants	Pfizer	March 10 2022	Phase 1
NCT05263921	Completed	Bioavailability	Pfizer	March 10 2022	Phase 1
NCT05129475	Completed	Healthy Participants	Pfizer	November 12 2021	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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