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Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) SARS-CoV inibitore

Name: Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1013
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.E1013

Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527, RG-6422, RO 7496998) è un sale emisolforato di AT-511, che è un potente inibitore di SARS-CoV-2 con un EC90 di 0,47 μM.

Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) SARS-CoV inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 630.55

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Controllo Qualità

Lotto: E101301 DMSO]100 mg/mL]false]Water]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false Purezza: 99.37%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.37

Target correlati	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV
Altro SARS-CoV Inibitori	Molnupiravir (EIDD-2801) Nirmatrelvir (PF-07321332) EIDD-1931 (NHC) Paquinimod (ABR-215757) Ensitrelvir fumarate Simnotrelvir ML188 XP-59 Lufotrelvir (PF-07304814) TC-067533

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	630.55	Formula	C₂₄H₃₃FN₇O₇P._1/2H₂O₄S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	2241337-84-6	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	RG-6422, RO 7496998			Smiles	CNC1=C2N=C[N](C3OC(CO[P](=O)(NC(C)C(=O)OC(C)C)OC4=CC=CC=C4)C(O)C3(C)F)C2=NC(=N1)N.O[S](O)(=O)=O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (158.59 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	SARS-CoV-2 0.47 μM(EC90)
In vitro	Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) è la base libera di AT-511. Questo composto inibisce la replicazione di diversi coronavirus umani, come HCoV-229E, HCoV-OC43, SARS-CoV nelle cellule Huh-7 e HCoV-229E nelle cellule BHK-21. Può anche inibire la replicazione di SARS-CoV-2 nelle cellule epiteliali delle vie aeree umane primarie (HAE). Nelle cellule HBE e HNE, può promuovere la formazione del TP farmacologicamente attivo, AT-9010, da parte delle cellule ospiti per inibire la replicazione virale.
In vivo	Dopo somministrazione orale di Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) in primati non umani (NHP), T-273 ha la MRT più lunga a tutti i livelli di dose, il che indica la lunga emivita del TP attivo formato intracellolarmente. Questo composto viene preferenzialmente consegnato al fegato, l'organo bersaglio per l'infezione da HCV.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33558299/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34725982/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05618314	Recruiting	Healthy Volunteer\|Renal Impairment	Atea Pharmaceuticals Inc.	October 17 2022	Phase 1
NCT05137626	Completed	Healthy Volunteers Study	Atea Pharmaceuticals Inc.\|Hoffmann-La Roche	November 3 2021	Phase 1
NCT04309734	Withdrawn	Hepatitis C\|Hepatitis C Chronic\|Chronic Hepatitis C\|Hepatitis C Virus Infection\|HCV Infection	Atea Pharmaceuticals Inc.	October 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT04877769	Completed	Healthy Volunteer Study	Atea Pharmaceuticals Inc.\|Hoffmann-La Roche	April 25 2021	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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