Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527)

N. catalogoE1013 Lotto:E101301

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Dati tecnici

Formula

C24H33FN7O7P.1/2H2O4S
Peso molecolare 630.55 Numero CAS 2241337-84-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (158.59 mM)
Water 100 mg/mL (158.59 mM)
Ethanol 100 mg/mL (158.59 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527, RG-6422, RO 7496998) è un sale emisolforato di AT-511, che è un potente inibitore di SARS-CoV-2 con un EC90 di 0,47 μM.
Target
SARS-CoV-2
0.47 μM(EC90)
In vitro

Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) è la base libera di AT-511. Questo composto inibisce la replicazione di diversi coronavirus umani, come HCoV-229E, HCoV-OC43, SARS-CoV nelle cellule Huh-7 e HCoV-229E nelle cellule BHK-21. Può anche inibire la replicazione di SARS-CoV-2 nelle cellule epiteliali delle vie aeree umane primarie (HAE). Nelle cellule HBE e HNE, può promuovere la formazione del TP farmacologicamente attivo, AT-9010, da parte delle cellule ospiti per inibire la replicazione virale.
In vivo

Dopo somministrazione orale di Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) in primati non umani (NHP), T-273 ha la MRT più lunga a tutti i livelli di dose, il che indica la lunga emivita del TP attivo formato intracellolarmente. Questo composto viene preferenzialmente consegnato al fegato, l'organo bersaglio per l'infezione da HCV.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    Huh-7, BHK-21, HBE, HNE cells

  • Concentrazioni

    100 μM, 20 μM, 4 μM, 0.8 μM

  • Tempo di incubazione

    2h, 8 h, 3 days

  • Metodo

    将Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527)稀释液加入96孔板中5个孔，细胞汇合度为80-100%。每个稀释度设三个感染病毒的孔和两个未感染的毒性对照孔。另设六个未经处理的感染孔作为病毒对照，以及六个未经处理的未感染孔作为细胞对照。病毒分别稀释至229E、OC43、MERS和SARS冠状病毒的感染复数（MOI）为0.003、0.002、0.001和0.03 CCID50（50%细胞培养感染剂量）。将培养板置于37°C、含5% CO2的湿润气氛中培养。用中性红染料染色约2小时（±15分钟）。弃去上清染料，用磷酸盐缓冲盐水（PBS）冲洗孔，并在50:50 Sorensen柠檬酸盐缓冲液-乙醇中提取结合的染料，时间超过30分钟。用分光光度计在540 nm波长下读取光密度，并转换为对照百分比。
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Male nonnaive cynomolgus monkeys

  • Dosaggi

    60 mg/kg, 30mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33558299/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34725982/

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