Nirmatrelvir (PF-07321332)

N. catalogoS9866 Lotto:S986602

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Dati tecnici

Formula

C23H32F3N5O4
Peso molecolare 499.53 Numero CAS 2628280-40-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (200.18 mM)
Ethanol 100 mg/mL (200.18 mM)
Water 2 mg/mL (4.0 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Nirmatrelvir (PF-07321332) è un inibitore covalente reversibile della principale proteasi di SARS-CoV-2 (Mpro, anche indicata come proteasi 3CL) con un Ki di 3,11 nM. Si lega direttamente al residuo di cisteina catalitica (Cys145) dell'enzima.
Target
SARS-CoV-2 Mpro
3.11 nM(ki)
In vitro
Nirmatrelvir (PF-07321332) è un inibitore covalente reversibile della proteasi principale del SARS-CoV-2 (Mpro, anche nota come proteasi 3CL), con un Ki di 3,11 nM. 
Questo composto si lega direttamente al residuo di cisteina catalitica (Cys145) dell'enzima.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Saggio di cinetica enzimatica

    I composti in esame e l'enzima SARS-CoV-2 Mpro sono stati incubati in un rapporto molare 1:1 di 2 μM di Nirmatrelvir (PF-07321332) e 2 μM di enzima in tampone di saggio per 20 minuti. La miscela è stata quindi diluita 50 volte in tampone di saggio, seguita da un trasferimento di 5 μl nei pozzetti di una piastra di saggio nera a 384 pozzetti a basso volume. L'attività enzimatica è stata monitorata su un BMG Pherastar a Ex/Em di 340 nm/460 nm dopo l'aggiunta di 5 μl di substrato peptidico di 60 μM. Le condizioni finali di reazione sono state 20 nM di enzima con 20 nM di questo composto e 30 μM di substrato peptidico.
Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    HCoV-229E in Huh-7 cells

  • Concentrazioni

    0.62 µM

  • Tempo di incubazione

    2 days

  • Metodo

    Nirmatrelvir (PF-07321332) was evaluated in hCoV-229E experiments performed on Huh-7 cells at an MOI of 0.002, and infection was determined by in-cell ELISA 2 days later.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    Female C57BL/6 Cg-Tg2Prlmn/J mice 

  • Dosaggi

    20 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34726479/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35598779/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36209984/

Sellecks Nirmatrelvir (PF-07321332) È stato citato da 15 Pubblicazioni

Selective Inhibition of Vascular Smooth Muscle Cell Function by COVID-19 Antiviral Drugs: Impact of Heme Oxygenase-1 [ Antioxidants (Basel), 2025, 14(8)945] PubMed: 40867841
Characterization of an unusual SARS-CoV-2 main protease natural variant exhibiting resistance to nirmatrelvir and ensitrelvir [ Commun Biol, 2025, 8(1):1061] PubMed: 40676153
An ACE2-Fc decoy produced in glycoengineered plants neutralizes ancestral and newly emerging SARS-CoV-2 variants and demonstrates therapeutic efficacy in hamsters [ Sci Rep, 2025, 15(1):11307] PubMed: 40175560
Design, Synthesis, and Anti-SARS-CoV-2 Activity of Amodiaquine Analogs [ Chem Pharm Bull (Tokyo), 2025, 73(4):355-368] PubMed: 40240159
The host-targeted antiviral drug Zapnometinib exhibits a high barrier to the development of SARS-CoV-2 resistance [ Antiviral Res, 2024, 225:105840] PubMed: 38438015
Characterization of alternate encounter assemblies of SARS-CoV-2 main protease [ J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)02176-8] PubMed: 39128719
Novel Pan-Coronavirus 3CL Protease Inhibitor MK-7845: Biological and Pharmacological Profiling [ Viruses, 2024, 16(7)1158] PubMed: 39066320
SARS-CoV-2 Mpro inhibitor identification using a cellular gain-of-signal assay for high-throughput screening [ SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00043-1] PubMed: 39173830
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062] PubMed: 37047038
Immunodetection assays for the quantification of seasonal common cold coronaviruses OC43, NL63, or 229E infection confirm nirmatrelvir as broad coronavirus inhibitor [ Antiviral Res, 2022, 203:105343] PubMed: 35598779

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