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Minocycline HCl Antibiotics chimico

N. Cat.S4226

Minocycline HCl è l'antibiotico tetraciclinico più liposolubile e più attivo, si lega alla subunità ribosomiale 30S, impedendo il legame del tRNA al complesso mRNA-ribosoma e interferendo con la sintesi proteica.
Minocycline HCl Antibiotics chimico Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 493.94

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.94%
99.94

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dellattività PMID
Jurkat cells Cell viability assay 10-200 µM 24 h reduces cell viability and induces DNA fragmentation and dissipation of the mitochondrial membrane potential in Jurkat cells but is harmless to human peripheral blood lymphocyte cells (hPBLCs)
hPBLCs Cell viability assay 10-200 µM 24 h reduces cell viability and induces DNA fragmentation and dissipation of the mitochondrial membrane potential in Jurkat cells but is harmless to human peripheral blood lymphocyte cells (hPBLCs)
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 493.94 Formula

C23H27N3O7.HCl

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 13614-98-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi CL 59806 Smiles CN(C)C1C2CC3CC4=C(C=CC(=C4C(=C3C(=O)C2(C(=C(C1=O)C(=O)N)O)O)O)O)N(C)C.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 6 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

In vitro

Minocycline è una tetraciclina di seconda generazione utilizzata nell'uomo, che attraversa efficacemente la barriera emato-encefalica. Inibisce l'attività della caspasi-1, caspasi-3, della forma inducibile della nitrossido sintasi (iNOS) e della p38 chinasi attivata da mitogeni (MAPK). Dopo ischemia sperimentale, la minocycline inibisce l'up-regulation della caspasi-1 e della nitrossido sintasi inducibile (iNOS) e diminuisce la dimensione dell'infarto. La minocycline inibisce il rilascio di citocromo c mediato dalla transizione di permeabilità mitocondriale. L'inibizione mediata dalla minocycline del rilascio di citocromo c è dimostrata in vivo, nelle cellule e nei mitocondri isolati.

In vivo

Minocycline è un derivato semisintetico della tetraciclina che viene ben assorbito e distribuito nei tessuti corporei ed è adatto per la somministrazione due volte al giorno. Gli effetti della minocycline sono correlati all'inibizione della sintesi proteica. Sebbene lo spettro di attività più ampio della minocycline, rispetto ad altri membri del gruppo, includa attività contro Neisseria meningitidis, il suo utilizzo come profilassi non è più raccomandato a causa degli effetti collaterali (vertigini e capogiri).

Minocycline ha notevoli qualità neuroprotettive in modelli di ischemia cerebrale, lesioni cerebrali traumatiche e malattie di Huntington e Parkinson. L'azione neuroprotettiva della minocycline può includere il suo effetto inibitorio sulla 5-lipossigenasi, un enzima infiammatorio associato all'invecchiamento cerebrale.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22252097/

Applicazioni

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Western blot IL-6Rα / gp130 p-STAT3 / STAT3 / Mcl-1 / p-ERK / ERK
S4226-WB1
23593315
Immunofluorescence p-STAT3 STAT3
S4226-IF1
23593315
Growth inhibition assay Cell viability
S4226-viability1
27555377

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05605366 Not yet recruiting
Sickle Cell Disease|Cognitive Impairment|Cognitive Decline|Cognitive Change|Cognitive Dysfunction|Cognitive Deficit|Neuroinflammatory Response
University of Cincinnati
 June 1 2024 Phase 1
NCT05861258 Recruiting
Mycobacterium Avium Complex Pulmonary Disease
Radboud University Medical Center
 May 8 2023 Phase 2
NCT05630534 Not yet recruiting
Intracerebral Hemorrhage
Second Affiliated Hospital School of Medicine Zhejiang University|The Fourth Affiliated Hospital of Zhejiang University School of Medicine|The Second Affiliated Hospital of Jiaxing University
 January 1 2023 Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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