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Jatrorrhizine AChR inibitore

N. Cat.S3884

Jatrorrhizine (Neprotin, Yatrorizine), uno dei costituenti attivi della Coptis chinensis Franch, presenta molteplici bioattività, come attività ipoglicemizzanti, antimicrobiche e antiossidanti. È un inibitore della AChE con un IC50 di 872 nM e dimostra una selettività >115 volte superiore per l'AChE rispetto alla BuChE.
Jatrorrhizine AChR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 338.38

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Controllo Qualità

Lotto: S388401 DMSO]67 mg/mL]false]]]false]]]false Purezza: 99.37%
99.37

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 338.38 Formula

C20H20NO4

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 3621-38-3 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Neprotin, Yatrorizine Smiles COC1=C(C2=C[N+]3=C(C=C2C=C1)C4=CC(=C(C=C4CC3)O)OC)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 67 mg/mL (198.0 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
AChE
(Cell-free assay)
872 nM
In vitro
Il cloridrato di Jatrorrhizine sopprime la proliferazione delle cellule C8161 in modo dose-dipendente, con una concentrazione inibitoria semimassima di 47,4±1,6 μmol/l. Tuttavia, non induce apoptosi cellulare significativa a dosi fino a 320 μmol/l. Studi meccanicistici mostrano che l'arresto del ciclo cellulare delle cellule C8161 indotto da JH si verifica alla transizione G0/G1, il che è accompagnato dalla sovraespressione dei geni p21 e p27 soppressori del ciclo cellulare a dosi più elevate.
In vivo
JH riduce la neovascolarizzazione mediata dalle cellule di melanoma metastatico. JH migliora l'iperlipidemia attraverso la soppressione della lipogenesi e l'aumento dell'ossidazione lipidica nel fegato.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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