Jatrorrhizine

N. catalogoS3884 Lotto:S388401

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Dati tecnici

Formula

C₂₀H₂₀NO₄

Peso molecolare

338.38

Numero CAS

3621-38-3

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

67 mg/mL (198.0 mM)

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Jatrorrhizine (Neprotin, Yatrorizine), uno dei costituenti attivi della Coptis chinensis Franch, presenta molteplici bioattività, come attività ipoglicemizzanti, antimicrobiche e antiossidanti. È un inibitore della AChE con un IC50 di 872 nM e dimostra una selettività >115 volte superiore per l'AChE rispetto alla BuChE.

Target

AChE
(Cell-free assay)

872 nM

In vitro

Il cloridrato di Jatrorrhizine sopprime la proliferazione delle cellule C8161 in modo dose-dipendente, con una concentrazione inibitoria semimassima di 47,4±1,6 μmol/l. Tuttavia, non induce apoptosi cellulare significativa a dosi fino a 320 μmol/l. Studi meccanicistici mostrano che l'arresto del ciclo cellulare delle cellule C8161 indotto da JH si verifica alla transizione G0/G1, il che è accompagnato dalla sovraespressione dei geni p21 e p27 soppressori del ciclo cellulare a dosi più elevate.

In vivo

JH riduce la neovascolarizzazione mediata dalle cellule di melanoma metastatico. JH migliora l'iperlipidemia attraverso la soppressione della lipogenesi e l'aumento dell'ossidazione lipidica nel fegato.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[2]}	Linee cellulari Human melanoma C8161 cells Concentrazioni 0, 80, 160, 320 μmol/L Tempo di incubazione 48 h Metodo C8161 cells are grown in T75 flasks and treated with the indicated JH for 48 h. After the treatment, the cells are fixed with 70% ethanol overnight at 41℃, washed with PBS, and resuspended in 500 ml PBS with 100 mg/ml RNase. After incubation for 30 min at 37℃, 2.5 ml (10 mg/ml) PI solution is added and incubated on ice for another 30 min in the dark. The DNA contents of PI-stained cells are analyzed using flow cytometry.
Studio sugli animali:^{^[3]}	Modelli animali 7-week-old male C57BL/6 mice Dosaggi 20 and 100 mg/kg Somministrazione intragastric injections

Saggio cellulare:^{^[2]}

Linee cellulari
Human melanoma C8161 cells
Concentrazioni
0, 80, 160, 320 μmol/L
Tempo di incubazione
48 h
Metodo
C8161 cells are grown in T75 flasks and treated with the indicated JH for 48 h. After the treatment, the cells are fixed with 70% ethanol overnight at 41℃, washed with PBS, and resuspended in 500 ml PBS with 100 mg/ml RNase. After incubation for 30 min at 37℃, 2.5 ml (10 mg/ml) PI solution is added and incubated on ice for another 30 min in the dark. The DNA contents of PI-stained cells are analyzed using flow cytometry.

Studio sugli animali:^{^[3]}

Modelli animali
7-week-old male C57BL/6 mice
Dosaggi
20 and 100 mg/kg
Somministrazione
intragastric injections

Riferimenti

https://www.hindawi.com/journals/jchem/2017/3261520/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23695011/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27573054/

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