solo per uso di ricerca
N. Cat.S6291
| Target correlati | PRMT EZH2 MAT2A DNA Methyltransferase LSD1 JMJD G9a/GLP MLL NSD SETD |
|---|---|
| Altro FTO Inibitori | FB23-2 Dac51 Rheic Acid Bisantrene (CS1) |
| Peso molecolare | 377.22 | Formula | C18H14Cl2N2O3 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 2243736-35-6 | -- | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | N/A | Smiles | CC1=C(C(=NO1)C)C2=CC(=C(NC3=CC=CC=C3C(O)=O)C(=C2)Cl)Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 38 mg/mL
(100.73 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
FTO demethylase
(Cell-free assay) 60 nM
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| In vitro |
Il trattamento con FB23 inibisce la proliferazione delle cellule di leucemia mieloide acuta (AML) con valori di IC50 di 44,8 μM e 23,6 μM per le cellule AML NB4 e MONOMAC6. Questo trattamento composto causa la significativa soppressione dei bersagli MYC, dei bersagli E2F e delle cascate di segnale del checkpoint G2M, il che può contribuire agli effetti inibitori degli inibitori FTO e FTO KD sul ciclo cellulare e sulla proliferazione. Questi trattamenti chimici attivano le vie dell'apoptosi e della p53. |
| In vivo |
L'inibizione farmacologica di FTO da parte di FB23-2 sopprime sostanzialmente la progressione della leucemia e prolunga la sopravvivenza. |
Riferimenti |
Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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