FB23

N. catalogoS6291 Lotto:S629101

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Dati tecnici

Formula

C₁₈H₁₄Cl₂N₂O₃

Peso molecolare

377.22

Numero CAS

2243736-35-6

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

38 mg/mL (100.73 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.900mg/ml (5.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 38 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.900mg/ml (5.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 38 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

FB23 è un potente e selettivo inibitore della FTO demethylase con IC50 di 60 nM. Questo composto si lega direttamente a FTO e inibisce selettivamente l'attività demetilasi dell'mRNA N6-metiladenosina (m6A) di FTO.

Target

FTO demethylase
(Cell-free assay)

60 nM

In vitro

Il trattamento con FB23 inibisce la proliferazione delle cellule di leucemia mieloide acuta (AML) con valori di IC₅₀ di 44,8 μM e 23,6 μM per le cellule AML NB4 e MONOMAC6. Questo trattamento composto causa la significativa soppressione dei bersagli MYC, dei bersagli E2F e delle cascate di segnale del checkpoint G2M, il che può contribuire agli effetti inibitori degli inibitori FTO e FTO KD sul ciclo cellulare e sulla proliferazione. Questi trattamenti chimici attivano le vie dell'apoptosi e della p53.

In vivo

L'inibizione farmacologica di FTO da parte di FB23-2 sopprime sostanzialmente la progressione della leucemia e prolunga la sopravvivenza.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari AML cell lines Concentrazioni 1-50 μM Tempo di incubazione 24 h, 48 h, 72 h, 96 h Metodo AML cells are seeded and treated with DMSO or FB23 for 24 h, 48 h, 72 h, or 96 h. The cell proliferations are determined with CellTiter 96® AQueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay. AML cells are treated with DMSO or 5 μM of this compound for 72 hr for dot blot assay.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
AML cell lines
Concentrazioni
1-50 μM
Tempo di incubazione
24 h, 48 h, 72 h, 96 h
Metodo
AML cells are seeded and treated with DMSO or FB23 for 24 h, 48 h, 72 h, or 96 h. The cell proliferations are determined with CellTiter 96® AQueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay. AML cells are treated with DMSO or 5 μM of this compound for 72 hr for dot blot assay.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30991027/

Sellecks FB23 È stato citato da 1 Pubblicazione

RNA N6-methyladenosine demethylase FTO promotes pancreatic cancer progression by inducing the autocrine activity of PDGFC in an m6A-YTHDF2-dependent manner [ Oncogene, 2022, 41(20):2860-2872]	PubMed: 35422475

RNA N6-methyladenosine demethylase FTO promotes pancreatic cancer progression by inducing the autocrine activity of PDGFC in an m6A-YTHDF2-dependent manner [ Oncogene, 2022, 41(20):2860-2872]

PubMed: 35422475

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