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Donepezil AChR inibitore

Name: Donepezil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5073
Rating: 5 (5 reviews)

N. Cat.S5073

Donepezil (Aricept, Donepezilo) è un inibitore potente, specifico, non competitivo e reversibile a base di piperidina dell'acetilcolinesterasi (AChE) utilizzato per il trattamento della demenza da lieve a moderata di tipo Alzheimer.

Donepezil AChR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 379.49

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Controllo Qualità

Lotto: S507301 DMSO]75 mg/mL]false]]]false]]]false Purezza: 99.96%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

99.96

Target correlati	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro AChR Inibitori	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide (-)-Huperzine A (HupA) Hyoscyamine Cytisine Nitenpyram Palmatine

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	379.49	Formula	C₂₄H₂₉NO₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	120014-06-4	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Aricept, Donepezilo			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)CC(C2=O)CC3CCN(CC3)CC4=CC=CC=C4)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 75 mg/mL (197.63 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	AChE 6.7 nM
In vitro	Donepezil ha effetti di inibizione reversibili e non competitivi sull'AChE. Ha una selettività 500-1000 volte maggiore per l'AChE rispetto alla butirrilcolinesterasi (BuChE). L'esposizione breve e prolungata di cellule di neuroblastoma umano SH-SY5Y a questo composto induce un'inibizione della proliferazione cellulare dipendente dalla concentrazione, non correlata al blocco dei recettori muscarinici o nicotinici o all'apoptosi. Questa sostanza chimica riduce il numero di cellule nelle fasi S-G2/M del ciclo cellulare, aumenta la popolazione G0/G1 e riduce l'espressione di due cicline delle transizioni G1/S e G2/M, ciclina E e ciclina B, parallelamente a un aumento dell'espressione dell'inibitore del ciclo cellulare p21. Inoltre, aumenta il rilascio di dopamina dipendente dal potenziale d'azione e modula i recettori nicotinici dei neuroni dopaminergici della substantia nigra.
In vivo	Il Donepezil viene lentamente assorbito dal tratto gastrointestinale e ha un'emivita di eliminazione terminale di 50-70 ore in volontari giovani (>100 ore in soggetti anziani). Dopo un'ampia metabolizzazione nel fegato, il composto originale è legato al 93% alle proteine plasmatiche. Questo composto viene metabolizzato nel fegato tramite il sistema del citocromo P450 (enzimi correlati a CYP1A2-, CYP2D6-, CYP3A4-). Negli animali, si trova inalterato nel cervello e non vengono rilevati metaboliti nel tessuto nervoso. Nel plasma, nelle urine e nella bile, la maggior parte dei suoi metaboliti sono O-glucuronidi. Dopo l'ingestione orale, le concentrazioni plasmatiche di picco vengono raggiunte in 3-5 ore e il suo assorbimento non è influenzato dal cibo. Questa sostanza chimica ha una farmacocinetica lineare su un intervallo di dosaggio di 1-10 mg/giorno. Il 96% del donepezil circolante è legato alle proteine.
Riferimenti	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2654795/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16421021/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06373094	Not yet recruiting	Alzheimer Disease	Shanghai Synergy Pharmaceutical Sciences Co. Ltd.\|Zhejiang Huahai Pharmaceutical Co. Ltd.	June 1 2024	Phase 1
NCT05345509	Recruiting	Alzheimer Disease	Inventage Lab. Inc.	April 1 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT04308304	Completed	Alzheimer''s Disease	Merck Sharp & Dohme LLC	February 16 2021	Phase 1
NCT04617782	Completed	Healthy Subjects	Corium Inc.	December 8 2020	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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