In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Donepezil (Aricept, Donepezilo) è un inibitore potente, specifico, non competitivo e reversibile a base di piperidina dell'acetilcolinesterasi (AChE) utilizzato per il trattamento della demenza da lieve a moderata di tipo Alzheimer.
Target
AChE
6.7 nM
In vitro
Donepezil ha effetti di inibizione reversibili e non competitivi sull'AChE. Ha una selettività 500-1000 volte maggiore per l'AChE rispetto alla butirrilcolinesterasi (BuChE). L'esposizione breve e prolungata di cellule di neuroblastoma umano SH-SY5Y a questo composto induce un'inibizione della proliferazione cellulare dipendente dalla concentrazione, non correlata al blocco dei recettori muscarinici o nicotinici o all'apoptosi. Questa sostanza chimica riduce il numero di cellule nelle fasi S-G2/M del ciclo cellulare, aumenta la popolazione G0/G1 e riduce l'espressione di due cicline delle transizioni G1/S e G2/M, ciclina E e ciclina B, parallelamente a un aumento dell'espressione dell'inibitore del ciclo cellulare p21. Inoltre, aumenta il rilascio di dopamina dipendente dal potenziale d'azione e modula i recettori nicotinici dei neuroni dopaminergici della substantia nigra.
In vivo
Il Donepezil viene lentamente assorbito dal tratto gastrointestinale e ha un'emivita di eliminazione terminale di 50-70 ore in volontari giovani (>100 ore in soggetti anziani). Dopo un'ampia metabolizzazione nel fegato, il composto originale è legato al 93% alle proteine plasmatiche. Questo composto viene metabolizzato nel fegato tramite il sistema del citocromo P450 (enzimi correlati a CYP1A2-, CYP2D6-, CYP3A4-). Negli animali, si trova inalterato nel cervello e non vengono rilevati metaboliti nel tessuto nervoso. Nel plasma, nelle urine e nella bile, la maggior parte dei suoi metaboliti sono O-glucuronidi. Dopo l'ingestione orale, le concentrazioni plasmatiche di picco vengono raggiunte in 3-5 ore e il suo assorbimento non è influenzato dal cibo. Questa sostanza chimica ha una farmacocinetica lineare su un intervallo di dosaggio di 1-10 mg/giorno. Il 96% del donepezil circolante è legato alle proteine.
RGC survival after exposure to each reagent (glutamate, donepezil, tacrine, galanthamine, and HA14-1) is measured by calcein-AM staining after 3 days in culture, Briefly, cells are incubated in 1 μM calcein-AM in PBS for 15 minutes at 37℃. After the medium is replaced with fresh PBS, cells are examined under a fluorescence microscope using a fluorescein filter. The total number of surviving RGCs defined as cells with a calcein-AM stained cell body and a process extending at least two cell diameters from the cell body is counted in each well. The number of surviving RGCs without any drug served as a control.
Entry of therapeutics into the brain: Influence of exposed polarity calculated in silico and measured in vitro by supercritical fluid chromatography.
[ Int J Pharm, 2019, 560:294-305]
POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.
SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.
NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.
