Deoxyarbutin Tyrosinase inibitore

DeoxyArbutin dimostra un'efficace inibizione della Tyrosinase del fungo in vitro con un Ki che è 10 volte inferiore a quello dell'idrochinone (HQ) e 350 volte inferiore a quello dell'arbutina. [1] DeoxyArbutin esibisce tossicità nei melanociti scuri (maggiore attività della Tyrosinase) e chiari (minore attività della Tyrosinase) pigmentati con IC50 di 57,5 µM e 104,7 µM. DeoxyArbutin (100 µM) inibisce in modo dose-dipendente l'attività della tirosina idrossilasi nel lisato di melanociti non trattati e scuri pigmentati. DeoxyArbutin (100 µM) inibisce l'attività della tirosina idrossilasi della Tyrosinase del fungo in modo dose-dipendente. DeoxyArbutin inibisce l'attività della tirosina idrossilasi della Tyrosinase del fungo con IC50 di 17,5 µM e Ki di 21,6 µM. [2] L'acqua aumenta la decomposizione di DeoxyArbutin nelle formulazioni e il sistema di emulsione anidra, a base di olio, poliol-in-silicone, fornisce un ambiente relativamente stabile per il DeoxyArbutin che ne ritarda la degradazione a 25 ℃ e 45 ℃. [3] DeoxyArbutin inibisce la sintesi di melanina nei melanociti intatti in modo dose-dipendente. DeoxyArbutin mostra riduzioni dose-dipendenti nel numero di cellule melanocitarie, principalmente a causa dell'inibizione della proliferazione piuttosto che dell'inizio dell'apoptosi. DeoxyArbutin aumenta quantità minime di specie reattive dell'ossigeno (ROS) con successiva espressione indotta dell'antiossidante endogeno catalasi nei melanociti trattati.[4]

DeoxyArbutin (3%) dimostra uno sbiancamento cutaneo rapido e sostenuto, completamente reversibile entro 8 settimane dalla sospensione dell'applicazione topica in un modello di cavia senza pelo pigmentata. [1]