Dati tecnici
| Formula | C11H14O3 |
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| Peso molecolare | 194.23 | Numero CAS | 53936-56-4 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 39 mg/mL (200.79 mM) | ||||
| Ethanol | 39 mg/mL (200.79 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | DeoxyArbutin (D-arbutina, D-Arb) è un inibitore reversibile della Tyrosinase, che inibisce l'attività della Tyrosinase con una IC50 di 50 nM. | ||
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| Target |
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| In vitro | DeoxyArbutin dimostra un'efficace inibizione della Tyrosinase del fungo in vitro con un Ki che è 10 volte inferiore a quello dell'idrochinone (HQ) e 350 volte inferiore a quello dell'arbutina. DeoxyArbutin esibisce tossicità nei melanociti scuri (maggiore attività della Tyrosinase) e chiari (minore attività della Tyrosinase) pigmentati con IC50 di 57,5 µM e 104,7 µM. DeoxyArbutin (100 µM) inibisce in modo dose-dipendente l'attività della tirosina idrossilasi nel lisato di melanociti non trattati e scuri pigmentati. DeoxyArbutin (100 µM) inibisce l'attività della tirosina idrossilasi della Tyrosinase del fungo in modo dose-dipendente. DeoxyArbutin inibisce l'attività della tirosina idrossilasi della Tyrosinase del fungo con IC50 di 17,5 µM e Ki di 21,6 µM. L'acqua aumenta la decomposizione di DeoxyArbutin nelle formulazioni e il sistema di emulsione anidra, a base di olio, poliol-in-silicone, fornisce un ambiente relativamente stabile per il DeoxyArbutin che ne ritarda la degradazione a 25 ℃ e 45 ℃. DeoxyArbutin inibisce la sintesi di melanina nei melanociti intatti in modo dose-dipendente. DeoxyArbutin mostra riduzioni dose-dipendenti nel numero di cellule melanocitarie, principalmente a causa dell'inibizione della proliferazione piuttosto che dell'inizio dell'apoptosi. DeoxyArbutin aumenta quantità minime di specie reattive dell'ossigeno (ROS) con successiva espressione indotta dell'antiossidante endogeno catalasi nei melanociti trattati. |
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| In vivo | DeoxyArbutin (3%) dimostra uno sbiancamento cutaneo rapido e sostenuto, completamente reversibile entro 8 settimane dalla sospensione dell'applicazione topica in un modello di cavia senza pelo pigmentata. |
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| Caratteristiche | Più efficace dell'idrochinone nell'inibire la Tyrosinase del fungo. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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