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DDD107498 Parasite inibitore

N. Cat.S0081

DDD107498 (M-5717, DDD-498) è un inibitore del fattore di allungamento della traduzione 2 di P. falciparum. Questo composto mostra uno spettro potente e innovativo di attività antimalarica contro molteplici stadi del ciclo vitale del Plasmodium Parasite.
DDD107498 Parasite inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 462.56

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Controllo Qualità

Lotto: S008101 DMSO]93 mg/mL]false]Water]93 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 98.77%
98.77

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 462.56 Formula

C27H31FN4O2

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 1469439-69-7 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi M-5717, DDD-498 Smiles C1CCN(C1)CCNC(=O)C2=CC(=NC3=C2C=C(C=C3)F)C4=CC=C(C=C4)CN5CCOCC5

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 93 mg/mL (201.05 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 93 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

In vitro

Questo composto mostra un'eccellente attività contro i Parasite 3D7, senza tossicità per le cellule umane (cellule MRC5 e Hep-G2) a concentrazioni molto più elevate.
In vivo

C'è un ritardo di circa 24-48 ore, durante il quale gli effetti di DDD107498 sono reversibili dopo il lavaggio. L'uccisione rapida si è verificata dopo che i Parasite sono stati esposti a questo composto per più di 48 ore.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT03261401 Completed
Healthy
Merck KGaA Darmstadt Germany
 September 15 2017 Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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