Name: BPTES
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7753
Rating: 5 (60 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: >97%

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97

Target correlati	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease
Altro Glutaminase Inibitori	Telaglenastat (CB-839) Sirpiglenastat (DRP-104) 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine) JHU-083 GK921 Glutaminase C-IN-1 UPGL00004 JHU395 IACS-6274 L-Albizziin

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
MDA-MB-231 cell	Cytotoxicity assay	6 days	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells measured on 6th day by hemocytometry, IC50=2.61 μM	26988803
MDA-MB-231	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50 = 6.8 μM.	28609101
Aspc-1	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human Aspc-1 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50 = 10.2 μM.	28609101
HCC827	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human erlotinib-resistant HCC827 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by CCK8 assay, IC50 = 42.4 μM.	28174105
HT1080	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human HT1080 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by CCK8 assay, IC50 = 47.72 μM.	28174105
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	524.68	Formula	C₂₄H₂₄N₆O₂S₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	314045-39-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CC(=O)NC2=NN=C(S2)CCSCCC3=NN=C(S3)NC(=O)CC4=CC=CC=C4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 50 mg/mL (95.29 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.250mg/ml (2.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.400mg/ml (0.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (0.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.400mg/ml (0.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Glutaminase GLS1 (KGA) 0.16 μM
In vitro	BPTES inibisce l'attività della glutaminasi espressa nelle cellule renali umane con IC50 di 0,18 μM, e inibisce l'efflusso di glutammato dalla microglia con IC50 di 80-120 nM. Questo composto rallenta preferenzialmente la crescita cellulare nelle cellule D54 con IDH1 mutante. Inibisce anche l'attività della glutaminasi, abbassa i livelli di glutammato e α-KG e aumenta gli intermedi glicolitici. Questa sostanza chimica (10 μM) inibisce la crescita delle cellule mHCC 3–4 derivate da tumori LAP/MYC. Inibisce anche la crescita delle cellule P493 dipendenti da MYC bloccando la replicazione del DNA, portando alla morte cellulare e alla frammentazione.
Saggio chinasico	Inibizione della Glutaminase: Saggio Cell Free
Saggio chinasico	Le piastre di saggio vengono preparate contenenti 2 μL del composto di prova in DMSO/pozzetto. L'enzima viene diluito a 1 unità (fegato) o 0,8 unità (rene)/100 μL nel tampone di saggio della glutaminasi, e 100 μL di enzima diluito vengono aggiunti a ciascun pozzetto della piastra di saggio tramite Multidrop. Il contenuto viene miscelato agitando a tutta velocità per 1 minuto su TiterMix 100. Le piastre vengono preincubate a temperatura ambiente (TA) per 20 minuti per consentire il legame dei composti di prova alla glutaminasi, e 50 μL di soluzione di glutammina (7 mM nel tampone di saggio) vengono aggiunti a ciascun pozzetto tramite Multidrop. Il contenuto viene agitato a tutta velocità per 30 secondi su TiterMix 100, e le piastre vengono quindi incubate a TA per 60 minuti (fegato) o 90 minuti (rene). Per arrestare le reazioni, 20 μL di HCl (0,3 N) vengono aggiunti a ciascun pozzetto tramite Multidrop e miscelati immediatamente agitando per 30 secondi su TiterMix 100. Per la quantificazione, il glutammato (formato dall'idrolisi della glutammina catalizzata dalla glutaminasi) viene ossidato a 2-ossoglutarato da un secondo enzima, la glutammato deidrogenasi (GDH), con la concomitante produzione della forma ridotta del nicotinamide adenina dinucleotide (NADH). La riduzione del nitro blu tetrazolio (NBT) nella soluzione di saggio da parte del NADH, catalizzata dal fenazin metosolfato (PMS), si traduce nella formazione di un formazano blu-viola. L'assorbimento del formazano a 540 nm è linearmente proporzionale alla concentrazione di glutammato fino a 200 μM. Il reagente NBT/GDH (50 μL) viene aggiunto a ciascun pozzetto tramite Multidrop e miscelato agitando per 30 secondi su TiterMix 100, e le piastre vengono incubate a TA per 20 minuti per consentire la formazione del colore dalla reazione GDH. La concentrazione di glutammato viene determinata dalla concentrazione di formazano come determinata dalla lettura dell'OD540 nm su uno SpectraMax 340.
In vivo	Nei topi LAP/MYC, BPTES (12,5 mg/kg, i.p.) prolunga la sopravvivenza senza effetti significativi sui livelli di MYC, GLS o GLS2. Questo composto (200 μg/topo, i.p.) inibisce anche la crescita delle cellule tumorali nei topi che ospitano xenotrapianti tumorali P493.
Riferimenti	[1] http://www.google.com/patents/US6451828 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21045145/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25915584/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	γH2AX c-Myc / KLF4 / SOX2 / OCT4 / NANOG / GLS1		29107960

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BPTES Glutaminase inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 524.68