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6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine) Glutaminase Antagonista

Name: 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8620
Rating: 5 (10 reviews)

N. Cat.: S8620

La 6-Diazo-5-oxo-L-norleucina (Diazooxonorleucine, L-6-Diazo-5-oxonorleucine, DON), un antibiotico isolato da Streptomyces, è un antagonista della glutaminase con un IC50 di ~1 mM per la cKGA (glutaminasi di tipo renale). La 6-Diazo-5-oxo-L-norleucina esibisce proprietà analgesiche, antibatteriche, antivirali e antitumorali.

6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine) Glutaminase Antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 171.15

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.91%

99.91

Target correlati	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease DPP
Altro Glutaminase Inibitori	Telaglenastat (CB-839) Sirpiglenastat (DRP-104) BPTES JHU-083 GK921 Glutaminase C-IN-1 UPGL00004 JHU395 IACS-6274 L-Albizziin

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	171.15	Formula	C₆H₉N₃O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	157-03-9	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

Water : 34 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.300mg/ml (1.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.150mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	cKGA (Cell-free assay) 1 mM
In vitro	6-Diazo-5-oxo-L-norleucine appears to be positive in the in vitro chromosome aberration assay that it demonstrates dose dependent statistically positive increase in structural aberrations at 4 and 20 hour exposure without S9 and also at 4 hour exposure with S9.
In vivo	6-Diazo-5-oxo-L-norleucine is evaluated for its in vivo clastogenic activity by detecting micronuclei in polychromatic erythrocyte (PCE) cells in bone marrow collected from the male mice dosed intravenously with 500, 100, 10, 1 and 0.1 mg/kg at 24 and 48 hour post dose. The in vivo micronucleus assay reveals a statistically positive response for micronucleus formation at 500, 100 and 10 mg/kg at 24 and 48 hour post dose.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24451979/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28552037/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2026-06-29)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05478720	RECRUITING	Malaria, Cerebral	Douglas Postels, MD, MS	2022-08-16	PHASE1; PHASE2
NCT06373094	Not yet recruiting	Alzheimer Disease	Shanghai Synergy Pharmaceutical Sciences Co. Ltd.\|Zhejiang Huahai Pharmaceutical Co. Ltd.	2024-06-01	Phase 1
NCT06261541	Recruiting	Multiple Sclerosis	ABLE Human Motion S.L.\|Fundación Esclerosis Múltiple Madrid (FEMM)	2024-04-08	Not Applicable
NCT06167954	Recruiting	Cerebral Palsy\|Acquired Brain Injury\|Spinal Muscular Atrophy	MarsiBionics\|Hospital Infantil Universitario Niño Jesús Madrid Spain\|Hospital Universitario La Paz\|Hospital Universitario 12 de Octubre\|Hospital General Universitario Gregorio Marañon	2023-12-04	Not Applicable
NCT05914818	Completed	Cerebral Palsy\|Acquired Brain Injury\|Neuromuscular Diseases in Children	MarsiBionics\|National Research Council Spain\|Hospital Infantil Universitario Niño Jesús Madrid Spain\|Hospital Universitario La Paz\|Hospital Universitario 12 de Octubre\|Hospital General Universitario Gregorio Marañon	2023-06-23	Not Applicable

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):