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6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine) Glutaminase antagonist

Name: 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8620
Rating: 5 (9 reviews)

N. Cat.: S8620

6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine, L-6-Diazo-5-oxonorleucine, DON), an antibiotic isolated from Streptomyces, is a glutaminase antagonist with IC50 of ~1 mM for cKGA (kidney-type glutaminase). 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine exhibits analgesic, antibacterial, antiviral and anticancer properties.

6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine) Glutaminase antagonist Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 171.15

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.91%

99.91

Target correlati	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease DPP
Altro Glutaminase Inibitori	Telaglenastat (CB-839) Sirpiglenastat (DRP-104) BPTES JHU-083 GK921 Glutaminase C-IN-1 UPGL00004 JHU395 IACS-6274 L-Albizziin

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	171.15	Formula	C₆H₉N₃O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	157-03-9	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

Water : 34 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.300mg/ml (1.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.150mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	cKGA (Cell-free assay) 1 mM
In vitro	La 6-Diazo-5-oxo-L-norleucina risulta positiva nel saggio di aberrazione cromosomica in vitro, dimostrando un aumento statisticamente positivo dose-dipendente delle aberrazioni strutturali a 4 e 20 ore di esposizione senza S9 e anche a 4 ore di esposizione con S9.
In vivo	La 6-Diazo-5-oxo-L-norleucina viene valutata per la sua attività clastogenica in vivo rilevando i micronuclei nelle cellule di eritrociti policromatici (PCE) nel midollo osseo raccolto da topi maschi trattati per via endovenosa con 500, 100, 10, 1 e 0,1 mg/kg a 24 e 48 ore post-dose. Il saggio del micronucleo in vivo rivela una risposta statisticamente positiva per la formazione di micronuclei a 500, 100 e 10 mg/kg a 24 e 48 ore post-dose.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24451979/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28552037/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06373094	Not yet recruiting	Alzheimer Disease	Shanghai Synergy Pharmaceutical Sciences Co. Ltd.\|Zhejiang Huahai Pharmaceutical Co. Ltd.	June 1 2024	Phase 1
NCT06261541	Recruiting	Multiple Sclerosis	ABLE Human Motion S.L.\|Fundación Esclerosis Múltiple Madrid (FEMM)	April 8 2024	Not Applicable
NCT06167954	Recruiting	Cerebral Palsy\|Acquired Brain Injury\|Spinal Muscular Atrophy	MarsiBionics\|Hospital Infantil Universitario Niño Jesús Madrid Spain\|Hospital Universitario La Paz\|Hospital Universitario 12 de Octubre\|Hospital General Universitario Gregorio Marañon	December 4 2023	Not Applicable
NCT05914818	Completed	Cerebral Palsy\|Acquired Brain Injury\|Neuromuscular Diseases in Children	MarsiBionics\|National Research Council Spain\|Hospital Infantil Universitario Niño Jesús Madrid Spain\|Hospital Universitario La Paz\|Hospital Universitario 12 de Octubre\|Hospital General Universitario Gregorio Marañon	June 23 2023	Not Applicable

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):