6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine)

N. catalogoS8620 Lotto:S862002

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Dati tecnici

Formula

C6H9N3O3
Peso molecolare 171.15 Numero CAS 157-03-9
Solubilità (25°C)* In vitro Water 34 mg/mL (198.65 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
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Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione La 6-Diazo-5-oxo-L-norleucina (Diazooxonorleucine, L-6-Diazo-5-oxonorleucine, DON), un antibiotico isolato da Streptomyces, è un antagonista della glutaminase con un IC50 di ~1 mM per la cKGA (glutaminasi di tipo renale). La 6-Diazo-5-oxo-L-norleucina esibisce proprietà analgesiche, antibatteriche, antivirali e antitumorali.
Target
cKGA
(Cell-free assay)
1 mM
In vitro

La 6-Diazo-5-oxo-L-norleucina risulta positiva nel saggio di aberrazione cromosomica in vitro, dimostrando un aumento statisticamente positivo dose-dipendente delle aberrazioni strutturali a 4 e 20 ore di esposizione senza S9 e anche a 4 ore di esposizione con S9.
In vivo

La 6-Diazo-5-oxo-L-norleucina viene valutata per la sua attività clastogenica in vivo rilevando i micronuclei nelle cellule di eritrociti policromatici (PCE) nel midollo osseo raccolto da topi maschi trattati per via endovenosa con 500, 100, 10, 1 e 0,1 mg/kg a 24 e 48 ore post-dose. Il saggio del micronucleo in vivo rivela una risposta statisticamente positiva per la formazione di micronuclei a 500, 100 e 10 mg/kg a 24 e 48 ore post-dose.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    Chinese hamster ovary (CHO) cells

  • Concentrazioni

    0.1712 μg/mL to 1712 μg/mL

  • Tempo di incubazione

    4 h, 20 h

  • Metodo

    CHO cells are exposed to vehicle alone and to nine dose levels of test article, ranging from 0.1712 to 1712 μg/mL in the absence or presence of an S9 reaction mixture.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    6-week-old male ICR mice

  • Dosaggi

    500 mg/kg, 100 mg/kg, 10 mg/kg, 1 mg/kg, 0.1 mg/kg

  • Somministrazione

    IV

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24451979/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28552037/

Sellecks 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine) È stato citato da 9 Pubblicazioni

PP2A activation drives aberrant macropinocytosis and cell death in pancreatic ductal adenocarcinoma [ bioRxiv, 2025, 2025.07.14.664742] PubMed: 40791444
Establishment and Characterization of Three Human Ocular Adnexal Sebaceous Carcinoma Cell Lines [ Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10183] PubMed: 39337668
Mitochondrial transplantation ameliorates doxorubicin-induced cardiac dysfunction via activating glutamine metabolism [ iScience, 2023, 26(10):107790] PubMed: 37731615
Increased glucose metabolism in TAMs fuels O-GlcNAcylation of lysosomal Cathepsin B to promote cancer metastasis and chemoresistance [ Cancer Cell, 2022, 40(10):1207-1222.e10] PubMed: 36084651
Glutamine Metabolism Is Required for Alveolar Regeneration during Lung Injury [ Biomolecules, 2022, 12(5)728] PubMed: 35625656
NDRG2 inhibits pyruvate carboxylase-mediated anaplerosis and combines with glutamine blockade to inhibit the proliferation of glioma cells [ Am J Cancer Res, 2022, 12(8):3729-3744] PubMed: 36119843
Inhibitory Effect of a Glutamine Antagonist on Proliferation and Migration of VSMCs via Simultaneous Attenuation of Glycolysis and Oxidative Phosphorylation [ Int J Mol Sci, 2021, 22(11)5602] PubMed: 34070527
Glutamine metabolism is essential for the production of IL-17A in γδ T cells and skin inflammation [ Tissue Cell, 2021, 71:101569] PubMed: 34146944
Oxidative phosphorylation safeguards pluripotency via UDP-N-acetylglucosamine [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.07.06.451381] PubMed: None

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