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Baloxavir Antiviral Inibitore

N. Cat.: E0110

Baloxavir (acido Baloxavir, S-033447) è un inibitore di prima classe, potente e selettivo della endonucleasi cap-dipendente (CEN) con una IC50 di 2,5 nM. Questo composto inibisce la trascrizione dell'RNA virale tramite inibizione selettiva dell'attività CEN.
Baloxavir Antiviral Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 483.49

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.85%
99.85

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 483.49 Formula

C24H19F2N3O4S

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 1985605-59-1 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Baloxavir acid, S-033447 Smiles OC1=C2N(C=CC1=O)N(C3COCCN3C2=O)C4C5=C(CSC6=CC=CC=C46)C(=C(F)C=C5)F

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 25 mg/mL (51.7 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
CEN
2.5 nM
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT06094010 Recruiting
Influenza
Hoffmann-La Roche
November 22 2023 Phase 3
NCT05012189 Active not recruiting
Influenza|Influenza Human|Influenza -Like Illness
Insight Therapeutics LLC|Brown University|Case Western Reserve University|Genentech Inc.
August 6 2021 Phase 4
NCT03653364 Completed
Influenza
Hoffmann-La Roche
January 23 2019 Phase 3
NCT03684044 Completed
Influenza
Hoffmann-La Roche
January 8 2019 Phase 3
NCT03629184 Completed
Influenza
Hoffmann-La Roche
November 20 2018 Phase 3