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Alvimopan dihydrate (LY246736 dihydrate) Opioid Receptor inibitore

Name: Alvimopan dihydrate (LY246736 dihydrate)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5701
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S5701

Alvimopan (LY-246736) è un antagonista opioide potente, relativamente non selettivo, con valori di Ki di 0,77, 4,4 e 40 nM rispettivamente per i recettori μ, δ e κ degli oppioidi, mostrando una selettività >100 volte superiore rispetto ad altri recettori accoppiati a proteine G aminergici.

Alvimopan dihydrate (LY246736 dihydrate) Opioid Receptor inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 460.56

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Controllo Qualità

Lotto: S570101 DMSO]92 mg/mL]false]]]false]]]false Purezza: 99.05%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

99.05

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Altro Opioid Receptor Inibitori	JTC-801 (+)-Matrine Racecadotril Trimebutine Docusate Sodium Trimebutine maleate Asimadoline hydrochloride BMS-986122 Naloxegol Oxalate methylnaltrexone bromide

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	460.56	Formula	C₂₅H₃₆N₂O₆	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	170098-38-1	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1CN(CCC1(C)C2=CC(=CC=C2)O)CC(CC3=CC=CC=C3)C(=O)NCC(=O)O.O.O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 92 mg/mL (199.75 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	μ-opioid receptor (Cell-free assay) 0.77 nM(Ki) δ-opioid receptor (Cell-free assay) 4.4 nM(Ki) κ-opioid receptor (Cell-free assay) 40 nM(Ki)
In vitro	Alvimopan è altamente selettivo (≥227 volte) per il recettore μ umano rispetto al sottotipo κ, ma ha una selettività μ/δ più modesta (≥6 volte). Nell'ileo isolato di cavia, alvimopan è un potente antagonista dell'inibizione delle contrazioni evocate elettricamente indotta da morfina, DAMGO o endomorfina-1, e mediata dal recettore Opioid Receptor μ (valori di pA2 di 9,6 o 9,7). Le potenze antagoniste δ e κ di alvimopan sono inferiori nell'ileo di cavia (valori di pA2 di 8,7 e 7,8, rispettivamente). Alvimopan (1 o 10 μM) non ha affinità significativa per un'ampia gamma di recettori non oppioidi, canali ionici ed enzimi su cui è stato testato.
In vivo	Negli animali, alvimopan antagonizza l'analgesia indotta dalla morfina, mediata centralmente, solo a dosi relativamente elevate, con concentrazioni plasmatiche molto alte necessarie per attraversare la barriera emato-encefalica. Dopo somministrazione endovenosa, alvimopan è circa 200 volte più potente nel bloccare i μ-recettori periferici rispetto a quelli centrali. Dopo somministrazione orale, alvimopan è anche altamente attivo. Nei cani, la somministrazione endovenosa di alvimopan ha fornito aumenti dose-dipendenti delle concentrazioni plasmatiche di picco e dell'area plasmatica sotto la curva concentrazione-tempo. Tuttavia, a causa di uno scarso assorbimento sistemico, dosi orali fino a 100 mg/kg hanno prodotto basse concentrazioni plasmatiche (Cmax media = 92,9 ng/ml), il che ha portato a una biodisponibilità orale di circa lo 0,03%. L'emivita di alvimopan è stimata essere di circa 10 minuti dopo somministrazione endovenosa in cani e conigli.
Riferimenti	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2730789/ [2] http://journals.sagepub.com/doi/full/10.4137/CMT.S2384

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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