Name: JTC-801
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2722
Rating: 5 (10 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S272201 DMSO]90 mg/mL]false]Ethanol]31 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.94%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.94

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Altro Opioid Receptor Inibitori	(+)-Matrine Racecadotril Trimebutine Docusate Sodium Trimebutine maleate Asimadoline hydrochloride BMS-986122 Naloxegol Oxalate methylnaltrexone bromide Aticaprant

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	447.96	Formula	C₂₆H₂₅N₃O₂.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	244218-51-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCC1=CC=C(C=C1)OCC2=CC=CC=C2C(=O)NC3=CC4=C(C=C(N=C4C=C3)C)N.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 90 mg/mL (200.91 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 31 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	10.000mg/ml (22.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (11.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Opioid receptor-like1 (ORL1) 94 nM
In vitro	JTC-801 mostra una selettività di circa 12,5, 129 e 1055 volte per il recettore ORL1 (K_i = 8,2 nM) rispetto ai recettori oppioidi μ, κ e δ, rispettivamente. Questo composto non inibisce l'accumulo di AMP ciclico stimolato dalla forskolina nelle cellule HeLa che esprimono il recettore ORL1 umano, ma previene l'inibizione indotta dalla nocicettina dell'accumulo di AMP ciclico, indicando che questa sostanza chimica possiede piena attività antagonista. Nella membrana cerebrocorticale di ratto, questo composto inibisce il recettore ORL1 con un IC50 di 472 nM e il recettore μ con un IC50 di 1831 nM. Antagonizza completamente la soppressione della nocicettina sull'accumulo di AMP ciclico indotto dalla forskolina con un IC50 di 2,58 μM nelle cellule HeLa che esprimono il recettore ORL1.
In vivo	La somministrazione orale di JTC-801 (0,3-3 mg/kg) antagonizza l'allodinia indotta dalla nociceptina nei topi e mostra un effetto analgesico in un test della piastra calda nei topi e in un test della formalina nei ratti. Nel test della piastra calda nel topo, questo composto prolunga la latenza di risposta di fuga (ERL) o lo stimolo termico esposto con dosi minime efficaci (MED) di 0,01 mg/kg per via i.v. o 1 mg/kg per via p.o. Nel test della formalina nel ratto, riduce sia la prima che la seconda fase della risposta nocicettiva con MED di 0,01 mg/kg71 per via i.v. o 1 mg/kg per via p.o. Questa sostanza chimica normalizza la latenza di ritiro della zampa (PWL) in modo dose-dipendente. Sebbene non inibisca una diminuzione del contenuto minerale osseo (BMC) e della densità minerale ossea (BMD) indotta da una lesione da costrizione cronica (CCI), inibisce un aumento del numero di osteoclasti. L'allodinia tattile indotta dalla legatura del nervo spinale L5/L6 è invertita sia dalla somministrazione sistemica (3-30 mg/kg) che spinale (22,5 e 45 pg) di questo composto in modo dose-dipendente. Inoltre, il trattamento sistemico riduce l'immunoreattività simile a Fos nel corno dorsale del midollo spinale (lamine I/II). Produce effetti anti-allodinici meccanici e al freddo dose-dipendenti con ED50 di 0,83 mg/kg e 1,02 mg/kg, rispettivamente.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11815367/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11101358/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14623124/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15763246/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17512052/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21664922/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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JTC-801 Opioid Receptor antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 447.96