Dati tecnici
| Formula | C25H36N2O6 |
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| Peso molecolare | 460.56 | Numero CAS | 170098-38-1 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 92 mg/mL (199.75 mM) | ||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Alvimopan (LY-246736) è un antagonista opioide potente, relativamente non selettivo, con valori di Ki di 0,77, 4,4 e 40 nM rispettivamente per i recettori μ, δ e κ degli oppioidi, mostrando una selettività >100 volte superiore rispetto ad altri recettori accoppiati a proteine G aminergici. | ||||||
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| Target |
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| In vitro | Alvimopan è altamente selettivo (≥227 volte) per il recettore μ umano rispetto al sottotipo κ, ma ha una selettività μ/δ più modesta (≥6 volte). Nell'ileo isolato di cavia, alvimopan è un potente antagonista dell'inibizione delle contrazioni evocate elettricamente indotta da morfina, DAMGO o endomorfina-1, e mediata dal recettore Opioid Receptor μ (valori di pA2 di 9,6 o 9,7). Le potenze antagoniste δ e κ di alvimopan sono inferiori nell'ileo di cavia (valori di pA2 di 8,7 e 7,8, rispettivamente). Alvimopan (1 o 10 μM) non ha affinità significativa per un'ampia gamma di recettori non oppioidi, canali ionici ed enzimi su cui è stato testato. | ||||||
| In vivo | Negli animali, alvimopan antagonizza l'analgesia indotta dalla morfina, mediata centralmente, solo a dosi relativamente elevate, con concentrazioni plasmatiche molto alte necessarie per attraversare la barriera emato-encefalica. Dopo somministrazione endovenosa, alvimopan è circa 200 volte più potente nel bloccare i μ-recettori periferici rispetto a quelli centrali. Dopo somministrazione orale, alvimopan è anche altamente attivo. Nei cani, la somministrazione endovenosa di alvimopan ha fornito aumenti dose-dipendenti delle concentrazioni plasmatiche di picco e dell'area plasmatica sotto la curva concentrazione-tempo. Tuttavia, a causa di uno scarso assorbimento sistemico, dosi orali fino a 100 mg/kg hanno prodotto basse concentrazioni plasmatiche (Cmax media = 92,9 ng/ml), il che ha portato a una biodisponibilità orale di circa lo 0,03%. L'emivita di alvimopan è stimata essere di circa 10 minuti dopo somministrazione endovenosa in cani e conigli. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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