Name: Tiotropium Bromide hydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2547
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 100.00%

100.00

Target correlati	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro AChR Inibitori	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide (-)-Huperzine A (HupA) Hyoscyamine Cytisine Nitenpyram Palmatine

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	490.43	Formula	C₁₉H₂₂NO₄S₂.Br.xH₂O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	139404-48-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	BA 679BR			Smiles	C[N+]1(C2CC(CC1C3C2O3)OC(=O)C(C4=CC=CS4)(C5=CC=CS5)O)C.O.[Br-]

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 8 mg/mL (16.31 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	AChR
In vitro	Tiotropium Bromide è un potente antagonista muscarinico con uguale affinità per i recettori M1, M2 e M3 ed è circa 10 volte più potente del bromuro di ipratropio. Tiotropium Bromide ha un potente effetto inibitorio contro la contrazione indotta dal nervo colinergico delle vie aeree di cavie e umani, che ha un'insorgenza più lenta rispetto all'atropina o al bromuro di ipratropio. Tiotropium Bromide, il bromuro di ipratropio e l'atropina aumentano tutti il rilascio di ACh sulla stimolazione neurale e questo effetto viene eliminato altrettanto rapidamente per i tre antagonisti. Tiotropium Bromide si dissocia lentamente dai recettori M3 (sulla muscolatura liscia delle vie aeree) ma rapidamente dagli autorecettori M2 (sulle terminazioni nervose colinergiche). Il Tiotropium inibisce significativamente il rilascio di sostanze chemiotattiche da parte delle cellule AM, MonoMac6 e A549. Tiotropium Bromide inibisce la produzione di citochine Th2 dalle PBMC.
In vivo	Tiotropium Bromide riduce significativamente l'infiammazione delle vie aeree e la produzione di citochine Th2 nel liquido di lavaggio broncoalveolare (BALF) in entrambi i modelli murini di asma acuti e cronici. Tiotropium Bromide diminuisce significativamente la metaplasia delle cellule caliciformi, lo spessore della muscolatura liscia delle vie aeree e la fibrosi delle vie aeree in un modello murino di asma. Tiotropium Bromide riduce i livelli di TGF-beta1 nel BALF in un modello cronico. Il Tiotropium inibisce l'aumento della massa muscolare liscia delle vie aeree, l'espressione della miosina e la contrattilità in un modello di cavia di asma allergica in corso. Il Tiotropium abroga l'aumento indotto da LPS di neutrofili, cellule caliciformi, deposizione di collagene e microvasi muscularizzati in un modello di cavia di malattia polmonare ostruttiva cronica (BPCO), ma non ha alcun effetto sull'enfisema.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10188785/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17761412/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20337647/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15695490/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21349917/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05246046	Completed	Healthy Volunteers	Orion Corporation Orion Pharma	February 16 2022	Phase 1
NCT04990167	Recruiting	Asthma in Children	Nemours Children''s Clinic	January 1 2022	Phase 2
NCT05295355	Recruiting	Chronic Obstructive Pulmonary Disease	Guangzhou Institute of Respiratory Disease\|Boehringer Ingelheim	January 25 2021	Not Applicable
NCT04999930	Completed	Chronic Obstructive Pulmonary Disease	National University of Malaysia	January 10 2020	Not Applicable

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tiotropium Bromide hydrate AChR antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 490.43