Tiotropium Bromide hydrate

N. catalogoS2547 Lotto:S254703

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Dati tecnici

Formula

C19H22NO4S2.Br.xH2O

Peso molecolare 490.43 Numero CAS 139404-48-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 98 mg/mL (199.82 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Tiotropium Bromide hydrate (BA 679BR) è un monoidrato di Tiotropium Bromide (Spiriva; Tiova; BA 679BR; tiopropium) che è un anticolinergico e broncodilatatore e un antagonista del recettore muscarinico.
Target
AChR
In vitro Tiotropium Bromide è un potente antagonista muscarinico con uguale affinità per i recettori M1, M2 e M3 ed è circa 10 volte più potente del bromuro di ipratropio. Tiotropium Bromide ha un potente effetto inibitorio contro la contrazione indotta dal nervo colinergico delle vie aeree di cavie e umani, che ha un'insorgenza più lenta rispetto all'atropina o al bromuro di ipratropio. Tiotropium Bromide, il bromuro di ipratropio e l'atropina aumentano tutti il rilascio di ACh sulla stimolazione neurale e questo effetto viene eliminato altrettanto rapidamente per i tre antagonisti. Tiotropium Bromide si dissocia lentamente dai recettori M3 (sulla muscolatura liscia delle vie aeree) ma rapidamente dagli autorecettori M2 (sulle terminazioni nervose colinergiche). Il Tiotropium inibisce significativamente il rilascio di sostanze chemiotattiche da parte delle cellule AM, MonoMac6 e A549. Tiotropium Bromide inibisce la produzione di citochine Th2 dalle PBMC.
In vivo Tiotropium Bromide riduce significativamente l'infiammazione delle vie aeree e la produzione di citochine Th2 nel liquido di lavaggio broncoalveolare (BALF) in entrambi i modelli murini di asma acuti e cronici. Tiotropium Bromide diminuisce significativamente la metaplasia delle cellule caliciformi, lo spessore della muscolatura liscia delle vie aeree e la fibrosi delle vie aeree in un modello murino di asma. Tiotropium Bromide riduce i livelli di TGF-beta1 nel BALF in un modello cronico. Il Tiotropium inibisce l'aumento della massa muscolare liscia delle vie aeree, l'espressione della miosina e la contrattilità in un modello di cavia di asma allergica in corso. Il Tiotropium abroga l'aumento indotto da LPS di neutrofili, cellule caliciformi, deposizione di collagene e microvasi muscularizzati in un modello di cavia di malattia polmonare ostruttiva cronica (BPCO), ma non ha alcun effetto sull'enfisema.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10188785/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17761412/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20337647/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15695490/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21349917/

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