solo per uso di ricerca

Loperamide HCl Opioid Receptor agonista

Name: Loperamide HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2480
Rating: 5 (9 reviews)

N. Cat.S2480

Loperamide HCl (ADL 2-1294, R-18553 cloridrato) è un opioide agonista selettivo del μ-Opioid Receptor con un K_i di 3,3 nM, 15 volte e 350 volte più selettivo rispetto al sottotipo δ e al sottotipo κ del Opioid Receptor, utilizzato contro la diarrea derivante da gastroenterite o malattia infiammatoria intestinale.

Loperamide HCl Opioid Receptor agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 513.5

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.89%

99.89

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Altro Opioid Receptor Inibitori	JTC-801 (+)-Matrine Racecadotril Trimebutine Docusate Sodium Trimebutine maleate Asimadoline hydrochloride BMS-986122 Naloxegol Oxalate methylnaltrexone bromide

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	513.5	Formula	C₂₉H₃₃ClN₂O₂.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	34552-83-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	ADL 2-1294,R-18553 hydrochloride			Smiles	CN(C)C(=O)C(CCN1CCC(CC1)(C2=CC=C(C=C2)Cl)O)(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

Ethanol : 27 mg/mL

DMSO : 22 mg/mL (42.84 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	7.500mg/ml (14.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 68%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (4.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 680 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	μ-opioid receptor 3.3 nM(Ki) δ-opioid receptor 48 nM(Ki)
In vitro	Loperamide mostra una potente affinità e selettività per il micro clonato (Ki = 3 nM) rispetto ai recettori Opioid Receptor umani delta (Ki = 48 nM) e kappa (Ki = 1156 nM). Loperamide stimola potentemente il legame del [³⁵S]guanosina-5'-O-(3-tio)trifosfato con un EC50 di 56 nM, e inibisce l'accumulo di cAMP stimolato dalla forskolina (IC50 = 25 nM) in cellule ovariche di criceto cinese trasfettate con il recettore mu Opioid Receptor umano. Loperamide inibisce potentemente il flinching indotto da formalina in fase tardiva dopo iniezione intrapaw (A50 = 6 mg). Loperamide è un forte inibitore di CES2, con un K(i) di 1,5 µM, ma inibisce solo debolmente CES1A1 (IC50 = 0,44 mM). Loperamide blocca reversibilmente gli aumenti di [Ca2+]i evocati da un'alta [K+] in modo concentrazione-dipendente, con un IC50 di 0,9 mM. Loperamide (0,1-50 mM) produce una riduzione concentrazione-dipendente del picco IBa con un valore IC50 di 2,5 mM e, alla concentrazione più alta testata, potrebbe bloccare completamente IBa in assenza di qualsiasi altro agente farmacologico. Loperamide attenua anche le correnti evocate da NMDA registrate a un potenziale di membrana di -60 mV, con un IC50 di 73 mM.
In vivo	Loperamide, un agonista oppioide incapace di attraversare la barriera emato-encefalica, inibisce sia l'iperalgesia termica che meccanica quando iniettato s.c., localmente sulla massa tumorale tibiale (7,5-75 mg) o a distanza, sotto il pelo del collo (4 mg/kg) nei topi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10087042/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15687373/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8183255/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15894068/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04225078	Completed	Healthy Participants	Janssen Research & Development LLC	January 17 2020	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):