Loperamide HCl

N. catalogoS2480 Lotto:S248003

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Dati tecnici

Formula

C29H33ClN2O2.HCl
Peso molecolare 513.5 Numero CAS 34552-83-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 25 mg/mL (48.68 mM)
Ethanol 5 mg/mL (9.73 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO 30%PEG300 68%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 2.500mg/ml (4.87mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 680 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Loperamide HCl (ADL 2-1294, R-18553 cloridrato) è un opioide agonista selettivo del μ-Opioid Receptor con un Ki di 3,3 nM, 15 volte e 350 volte più selettivo rispetto al sottotipo δ e al sottotipo κ del Opioid Receptor, utilizzato contro la diarrea derivante da gastroenterite o malattia infiammatoria intestinale.
Target
μ-opioid receptor δ-opioid receptor
3.3 nM(Ki) 48 nM(Ki)
In vitro

Loperamide mostra una potente affinità e selettività per il micro clonato (Ki = 3 nM) rispetto ai recettori Opioid Receptor umani delta (Ki = 48 nM) e kappa (Ki = 1156 nM). Loperamide stimola potentemente il legame del [35S]guanosina-5'-O-(3-tio)trifosfato con un EC50 di 56 nM, e inibisce l'accumulo di cAMP stimolato dalla forskolina (IC50 = 25 nM) in cellule ovariche di criceto cinese trasfettate con il recettore mu Opioid Receptor umano. Loperamide inibisce potentemente il flinching indotto da formalina in fase tardiva dopo iniezione intrapaw (A50 = 6 mg). Loperamide è un forte inibitore di CES2, con un K(i) di 1,5 µM, ma inibisce solo debolmente CES1A1 (IC50 = 0,44 mM). Loperamide blocca reversibilmente gli aumenti di [Ca2+]i evocati da un'alta [K+] in modo concentrazione-dipendente, con un IC50 di 0,9 mM. Loperamide (0,1-50 mM) produce una riduzione concentrazione-dipendente del picco IBa con un valore IC50 di 2,5 mM e, alla concentrazione più alta testata, potrebbe bloccare completamente IBa in assenza di qualsiasi altro agente farmacologico. Loperamide attenua anche le correnti evocate da NMDA registrate a un potenziale di membrana di -60 mV, con un IC50 di 73 mM.

In vivo

Loperamide, un agonista oppioide incapace di attraversare la barriera emato-encefalica, inibisce sia l'iperalgesia termica che meccanica quando iniettato s.c., localmente sulla massa tumorale tibiale (7,5-75 mg) o a distanza, sotto il pelo del collo (4 mg/kg) nei topi.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10087042/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15687373/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8183255/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15894068/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Low-micromolar amounts of loperamide inhibit MERS-CoV-induced cytopathology. Huh7 cells in 96-well plates were infected with MERS-CoV isolate EMC/2012 (MOI, 0.005) in the presence of 0 to 8 μM LPM (C). Cells were incubated for 2 days, and cell viability was monitored using an MTS assay. In addition, the potential toxicity of compound treatment only was monitored in parallel mock-infected Huh7 cell cultures. Graphs show the results (averages and standard deviations [SD]) of a representative experiment that was performed in quadruplicate. All experiments were repeated at least twice. For each compound, the calculated EC50, CC50, and SI values are given.</p>

, , Antimicrob Agents Chemother, 2014, 58(8):4875-4884.

Comparison of transit from the stomach over 12 h for animals treated with different concentrations of loperamide, prucalopride, and for DMSO-treated/control animals (dotted line) at 4 h (black), 9 h (light grey), and 12 h (dark grey) (n = 7–13 animals per group). (A) The percentage of rats in which all beads had exited the stomach, and (B) the percentage of beads that had exited the stomach (mean per treatment). Asterisks indicate the significance of each treatment relative to controls (*p < 0.05). Data show mean±SEM

Dati da [ , , Neurogastroenterol Motil, 2016, 28(8):1241-51 ]

Sellecks Loperamide HCl È stato citato da 9 Pubblicazioni

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Novel insights into mechanisms of inhibition of colonic motility by loperamide [ Front Neurosci, 2024, 18:1424936] PubMed: 39268036
Slowed gastrointestinal transit is associated with an altered caecal microbiota in an aged rat model [ Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1139152] PubMed: 36998634
Assessment in vitro of interactions between anti-cancer drugs and noncancer drugs commonly used by cancer patients [ Anticancer Drugs, 2022, 10.1097/CAD.0000000000001344] PubMed: 36066384
Reversal of Infected Host Gene Expression Identifies Repurposed Drug Candidates for COVID-19 [ bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734] PubMed: 32511305
miR-21 enhances the protective effect of loperamide on rat cardiomyocytes against hypoxia/reoxygenation, reactive oxygen species production and apoptosis via regulating Akap8 and Bard1 expression. [ Exp Ther Med, 2019, 17(2):1312-1320] PubMed: 30680008
Gastric Emptying and Gastrointestinal Transit Compared among Native and Hydrolyzed Whey and Casein Milk Proteins in an Aged Rat Model. [ Nutrients, 2017, 9(12)] PubMed: 29236034
Tracking gastrointestinal transit of solids in aged rats as pharmacological models of chronic dysmotility. [Dalziel JE, et al. Neurogastroenterol Motil, 2016, 28(8):1241-51] PubMed: 27028044
Screening of an FDA-Approved Compound Library Identifies Four Small-Molecule Inhibitors of Middle East Respiratory Syndrome Coronavirus Replication in Cell Culture [de Wilde AH, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2014, 58(8):4875-84] PubMed: 24841269

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