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Donepezil HCl AChR inibitore

Name: Donepezil HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2462
Rating: 5 (11 reviews)

N. Cat.S2462

Donepezil HCl è un inibitore specifico e potente dell'AChE per bAChE e hAChE con IC50 di 8,12 nM e 11,6 nM, rispettivamente. Questo prodotto non è solubile in soluzione PBS. Si prega di non scioglierlo in PBS per la somministrazione.

Donepezil HCl AChR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 416

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.94%

99.94

Target correlati	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro AChR Inibitori	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide (-)-Huperzine A (HupA) Hyoscyamine Cytisine Nitenpyram Palmatine

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	416	Formula	C₂₄H₂₉NO₃.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	120011-70-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)CC(C2=O)CC3CCN(CC3)CC4=CC=CC=C4)OC.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 5 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	30.000mg/ml (72.12mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	bAChE 8.12 nM hAChE 11.6 nM
In vitro	Donepezil HCl inibisce l'aumento della concentrazione intracellulare di Ca²⁺ stimolata dal carbacolo nelle cellule di neuroblastoma umano SHSY5Y in modo concentrazione-dipendente, indicando che Donepezil ha attività antagonista muscarinica. Uno studio recente mostra che Donepezil può proteggere le cellule endoteliali della vena ombelicale umana (HUVEC) contro il danno cellulare indotto da H2O2. Questo potrebbe essere utile come potenziale terapia per lo stress ossidativo nelle malattie cardiovascolari e cerebrovascolari.
In vivo	La somministrazione intraperitoneale di Donepezil nei ratti produce un aumento dose-dipendente di salivazione e tremore, che sono segni comportamentali colinergici evidenti, con un ED50 di 6 μmol/kg. Donepezil risulta essere leggermente meno potente con un ED50 di 50 μmol/kg dopo somministrazione orale. . Se somministrati separatamente in vivo, l'induttore del recettore 5-HT(4), RS67333 (0,3 e 1 mg/kg) e Donepezil (1 mg/kg) migliorano le prestazioni di riconoscimento rispetto ai topi trattati con soluzione salina, mentre la co-somministrazione di dosi subattive di RS67333 (0,1 mg/kg) e Donepezil (0,3 mg/kg) migliora la memoria. Tuttavia, questo miglioramento viene impedito se viene somministrato anche un antagonista del 5-HT(4)R (GR125487, 10 mg/kg).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11256231/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10193909/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22313947/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22348892/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06373094	Not yet recruiting	Alzheimer Disease	Shanghai Synergy Pharmaceutical Sciences Co. Ltd.\|Zhejiang Huahai Pharmaceutical Co. Ltd.	June 1 2024	Phase 1
NCT04308304	Completed	Alzheimer''s Disease	Merck Sharp & Dohme LLC	February 16 2021	Phase 1
NCT04617782	Completed	Healthy Subjects	Corium Inc.	December 8 2020	Phase 1
NCT03905096	Completed	Healthy	Boehringer Ingelheim	April 12 2019	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):