Donepezil HCl

N. catalogoS2462 Lotto:S246202

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Dati tecnici

Formula

C24H29NO3.HCl
Peso molecolare 416 Numero CAS 120011-70-3
Solubilità (25°C)* In vitro Water 5 mg/mL (12.01 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Clear solution
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 30.000mg/ml (72.12mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Donepezil HCl è un inibitore specifico e potente dell'AChE per bAChE e hAChE con IC50 di 8,12 nM e 11,6 nM, rispettivamente. Questo prodotto non è solubile in soluzione PBS. Si prega di non scioglierlo in PBS per la somministrazione.
Target
bAChE hAChE
8.12 nM 11.6 nM
In vitro

Donepezil HCl inibisce l'aumento della concentrazione intracellulare di Ca2+ stimolata dal carbacolo nelle cellule di neuroblastoma umano SHSY5Y in modo concentrazione-dipendente, indicando che Donepezil ha attività antagonista muscarinica. Uno studio recente mostra che Donepezil può proteggere le cellule endoteliali della vena ombelicale umana (HUVEC) contro il danno cellulare indotto da H2O2. Questo potrebbe essere utile come potenziale terapia per lo stress ossidativo nelle malattie cardiovascolari e cerebrovascolari.

In vivo

La somministrazione intraperitoneale di Donepezil nei ratti produce un aumento dose-dipendente di salivazione e tremore, che sono segni comportamentali colinergici evidenti, con un ED50 di 6 μmol/kg. Donepezil risulta essere leggermente meno potente con un ED50 di 50 μmol/kg dopo somministrazione orale. . Se somministrati separatamente in vivo, l'induttore del recettore 5-HT(4), RS67333 (0,3 e 1 mg/kg) e Donepezil (1 mg/kg) migliorano le prestazioni di riconoscimento rispetto ai topi trattati con soluzione salina, mentre la co-somministrazione di dosi subattive di RS67333 (0,1 mg/kg) e Donepezil (0,3 mg/kg) migliora la memoria. Tuttavia, questo miglioramento viene impedito se viene somministrato anche un antagonista del 5-HT(4)R (GR125487, 10 mg/kg).

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Male Lister Hooded rats

  • Dosaggi

    18 μM/kg

  • Somministrazione

    Administered via i.p. or p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11256231/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10193909/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22313947/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22348892/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Donepezil-mediated eACh activity in vitro. After being cultured in serum-free EBM-2, HUVECs were treated with donepezil at a concentration of 10 umol/L for 24 hours. E and F: Representative images (x 400 magnification) of anti-ChAT and -VAChT immunofluorescence. Scale bar: 50 um. ChAT indicates choline acetyltransferase; eACh, endothelium-derived acetylcholine; EBM-2, endothelial basal medium 2; HUVECs, human umbilical vein endothelial cells; PCR, polymerase chain reaction; VAChT, vesicular acetylcholine transporter.

Dati da [ J Am Heart Assoc , 2014 , 3(3), e000804 ]

Inhibition studies of known inhibitors against BACE1. a Dose-response curves for compounds inhibition of BACE1 in the MMSA (microfluidics-based mobility shift assay).

Dati da [ , , Anal Bioanal Chem, 2017, 409(28):6635-6642 ]

Sellecks Donepezil HCl È stato citato da 11 Pubblicazioni

Cholinergic signaling to CA1 astrocytes controls fear extinction [ Sci Adv, 2025, 11(14):eads7191] PubMed: 40184457
Inhibition of Th17 cells by donepezil ameliorates experimental lung fibrosis and pulmonary hypertension [ Theranostics, 2023, 13(6):1826-1842] PubMed: 37064881
Antidementia medication acetylcholinesterase inhibitors have therapeutic benefits on osteoporotic bone by attenuating osteoclastogenesis and bone resorption [ J Cell Physiol, 2023, 10.1002/jcp.31057] PubMed: 37334837
Protective effect of Huanglianjiedu Decoction on microcystin-LR induced nerve injury [ Comp Biochem Physiol C Toxicol Pharmacol, 2023, 272:109698] PubMed: 37442312
Intratarget Microdosing for Deep Phenotyping of Multiple Drug Effects in the Live Brain [ Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755] PubMed: 35372313
A study of protein-drug interaction based on solvent-induced protein aggregation by fluorescence correlation spectroscopy [ Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h] PubMed: 35253833
Donepezil Ameliorates Pulmonary Arterial Hypertension by Inhibiting M2-Macrophage Activation [ Front Cardiovasc Med, 2021, 8:639541] PubMed: 33791350
Reduced TRPC6 mRNA levels in the blood cells of patients with Alzheimer's disease and mild cognitive impairment [Lu R Mol Psychiatry, 2018, 23(3):767-776] PubMed: 28696436
Aging-related Repositioned Drugs, Donepezil and Sildenafil Citrate, Increase Apoptosis of Anti-mitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms [Kim JY Anticancer Res, 2018, 38(9):5149-5157] PubMed: 30194162
A microfluidics-based mobility shift assay to identify new inhibitors of β-secretase for Alzheimer's disease [Liu R Anal Bioanal Chem, 2017, 409(28):6635-6642] PubMed: 28889204

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