Potassium Channel Attivatori | Potassium Channel Activators

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S1971 Nicorandil Nicorandil (SG-75) è un attivatore del potassium channel e stimola la guanilato ciclasi ad aumentare la formazione di GMP ciclico (cGMP).
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
J Cardiovasc Pharmacol Ther, 2022, 27:10742484221088655
BMC Cardiovasc Disord, 2021, 21(1):302
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S4734 Retigabine 2HCl Retigabine 2HCl (D-23129) è un nuovo anticonvulsivante con attività in un'ampia gamma di modelli di convulsioni. Il meccanismo d'azione comporta l'apertura dei canali K(+) neuronali K(V)7.2-7.5 (precedentemente KCNQ2-5) attivati dal voltaggio.
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00985-6
Front Physiol, 2021, 12:790580
SSRN, 2021, 25 Pages
S2562 Hydralazine HCl Hydralazine HCl è un sale cloridrato di idralazina, un rilassante diretto della muscolatura liscia usato per trattare l'ipertensione agendo come vasodilatatore principalmente nelle arterie e nelle arteriole.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(1):142-156
Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
S1383 Minoxidil Il Minoxidil (U-10858) è un farmaco vasodilatatore noto per la sua capacità di rallentare o arrestare la caduta dei capelli e promuoverne la ricrescita. Questo composto è un apri-canale del Potassium Channel (KATP) sensibile all'ATP, un potente agente antipertensivo orale e un vasodilatatore periferico che promuove la vasodilatazione e influisce anche sulla crescita dei capelli.
Oncotarget, 2016, 7(43):69703-69717
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S0462 NS-1619 NS-1619 è un attivatore selettivo dei canali K+-attivati dal Ca2+ a grande conduttanza.
Korean J Physiol Pharmacol, 2024, 28(5):469-478
S6978 VU0071063 VU0071063 attiva i Kir6.2/SUR1 channels espressi eterologamente con una EC50 di 7 μM, iperpolarizza in modo dose-dipendente e reversibile il potenziale di membrana delle cellule β, il che, a sua volta, inibisce l'ingresso di Ca2+ stimolato dal glucosio e la secrezione di insulina.
S0050 ML277 ML277 (CID-53347902) è un potente attivatore dei canali KCNQ1 con una EC50 di 260 nM e mostra una selettività >100 volte superiore rispetto a KCNQ2 e KCNQ4.
S0311 SKA-31 SKA-31 (Nafto[1,2-d]tiazol-2-ilammina) è un potente attivatore di potassium channel con EC50 di 260 nM, 1,9 μM, 2,9 μM e 2,9 μM per KCa3.1, KCa2.2, KCa2.1 e KCa2.3, rispettivamente.
S6559 ML-297 ML-297 (VU 0456810, CID 56642816) è un attivatore potente e selettivo del canale Kir3.1/3.2 (canale del potassio a rettificazione interna accoppiato a proteine G, GIRK1/2) con EC50 di 0,16 μM e 1,8 μM per GIRK1/2 e GIRK1/4, rispettivamente. Questo composto è potenziale per il trattamento dell'epilessia.
S6553 ML213 ML213 (CID-3111211) è un apripista selettivo dei canali del potassio KCNQ2 (Kv7.2) e KCNQ4 (Kv7.4) Potassium Channel con EC50 rispettivamente di 230 nM e 510 nM.
E0325 NS3623 NS3623 è un attivatore dei canali del potassio umani del gene correlato a ether-a-go-go hERG1/KV11.1. Questo composto attiva le correnti IKr e Ito e ha un effetto antiaritmico. Ha una doppia modalità d'azione, essendo un inibitore dei canali hERG1.
S0144 ICA 069673 ICA 069673 (composto 51) è un attivatore del KCNQ2/Q3 Potassium Channel oralmente attivo, potente e selettivo con un EC50 di 0,69 μM per KCNQ2/Q3 e 14,3 μM per KCNQ3/Q5, rispettivamente.
S6572 ML335 ML335 è un attivatore potente e selettivo di TREK-1/2. Questo composto è un agonista per l'eterodimerizzazione OPRM1-OPRD1 con una EC50 di 403 nM e selettività vs OPRM1, OPRD1 e HTR5A di 37, 2,7 e >99, rispettivamente.
E0030 NS309

NS309 è un attivatore potente e selettivo dei canali K+ attivati dal Ca2+ umani di tipo SK e IK con una EC50 di 150 nM per il canale hSK3, e non mostra alcuna attività sui canali BK.

E5975New Ebio1 Ebio1 è un attivatore sottotipo-selettivo del canale del potassio voltaggio-dipendente KCNQ2 che aumenta la conduttanza attraverso un meccanismo unico di torsione-apertura. Induce cambiamenti conformazionali nell'elica S6, aumentando l'attività del canale a una tensione di saturazione (+50 mV).
S4630 Diazoxide Diazoxide è una piccola molecola ben nota che attiva i canali KATP nella muscolatura liscia dei vasi sanguigni e delle cellule beta pancreatiche aumentando la permeabilità della membrana agli ioni potassio.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Br J Pharmacol, 2022, 10.1111/bph.15896
Free Radic Biol Med, 2017, 112:616-630
S0467 Emodepside Emodepside (QHT06, BAY 44-4400, PF 1022-221), un derivato semisintetico di PF1022A, è un ciclopodepsipeptide con attività antielmintica ad ampio spettro. Questo composto attiva i canali K simili a SLO-1 Ca-dipendenti.
Am J Vet Res, 2025, 1-6.