| S8065 |
Nutlin-3b
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Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) è un antagonista o inibitore di p53/MDM2 con valore di IC50 di 13,6 μM, l'enantiomero (+) di questo composto 150 volte meno potente rispetto all'enantiomero (-) opposto Nutlin-3a.
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Life Sci Alliance, 2022, 5(4)e202101157
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Electrophoresis, 2015, 36(24):3101-4
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| S8403 |
MX69
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MX69 è un inibitore di MDM2/XIAP che si lega alla proteina MDM2 RING con valori di Kd di legame di 2,34 μM. Viene utilizzato per il trattamento del cancro.
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Cell Death Dis, 2024, 15(9):662
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Cells, 2021, 10(4)742
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| S7489 |
YH239-EE
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YH239-EE, l'estere etilico di YH239, è un potente antagonista di p53-MDM2 e un induttore di Apoptosis.
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Cell Stem Cell, 2018, 23(4):544-556
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| S8546 |
Alrizomadlin
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Alrizomadlin(APG-115, AA-115) è un inibitore altamente potente ed efficace di MDM2 e si lega a MDM2 con un IC50 di 3,8 nM. Mostra potenti attività antiproliferative e apoptogeniche e riduce significativamente il carico tumorale e prolunga la sopravvivenza nei modelli di xenotrapianto di AML.
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| E0051 |
SJ-172550
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SJ 172550 è il primo inibitore di MDMX che si lega reversibilmente a MDMX e uccide efficacemente le cellule di retinoblastoma in cui l'espressione di MDMX è amplificata.
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| S0167 |
RO8994
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RO8994 è un inibitore potente e selettivo a piccola molecola di MDM2 con valori di IC50 di 5 nM nei saggi di legame HTRF e 20 nM nei saggi di proliferazione MTT, rispettivamente.
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| E1537 |
MMRi62
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MMRi62 è un induttore di ferroptosi, che mira a MDM2-MDM4 con un valore di Kd di 1,39 μM. Esibisce un'attività pro-apoptotica P53-indipendente contro le cellule di adenocarcinoma duttale pancreatico (PDAC) e induce l'autofagia.
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| S8703 |
Milademetan (DS-3032)
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Milademetan (RAIN-32, DS-3032) è un inibitore orale selettivo del complesso MDM2-p53 che riattiva p53 per indurre l'apoptosi delle cellule tumorali e mostra un effetto antitumorale.
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| S7426 |
AMG 232 ( KRT-232 )
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AMG 232 (Navtemadlin) è un potenziale, selettivo inibitore dell'interazione MDM2–p53, con una IC50 di 0,6 nM e si lega a MDM2 con una Kd di 0,045 nM. Ha anche dimostrato attività antitumorale in vivo in una varietà di tipi di tumori con diversi background genetici.
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| S6900 |
MD-224
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MD-224 è un degradatore altamente potente ed efficace della proteina umana murine double minute 2 (MDM2), il principale inibitore cellulare del soppressore tumorale p53. Inibisce fortemente la crescita cellulare nelle linee cellulari di leucemia con p53 wild-type e induce una regressione tumorale completa e duratura nel modello di tumore xenograft RS4;11.
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| S0901 |
SP141
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SP141 è una nuova classe di inibitori di MDM2 che promuove l'auto-ubiquitinazione e la degradazione di MDM2 e riduce i livelli di MDM2 nelle linee cellulari di cancro al pancreas, nonché la loro proliferazione e capacità di formare tumori in topi nudi. Questo composto inibisce la crescita delle cellule di cancro al pancreas umano con valori di IC50 inferiori a 0,5 μM (0,38–0,50 μM) in modo p53-indipendente.
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| S2341 |
(-)-Parthenolide
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(-)-Parthenolide, un inibitore della via del Nuclear Factor-κB, depaupera specificamente la proteina HDAC1 senza influenzare altre HDAC di classe I/II; Promuove anche l'ubiquitinazione di MDM2 e attiva le funzioni cellulari di p53.
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J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00353-4
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Biomed Pharmacother, 2025, 188:118183
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Cell Death Discov, 2025, 11(1):286
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