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Integrin Inibitori | Integrin Inhibitors

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S8594 Tirofiban Hydrochloride Tirofiban Hydrochloride (MK-383) è la forma di sale cloridrato di tirofiban, un antagonista selettivo della glicoproteina piastrinica GPIIb/IIIa che inibisce l'aggregazione piastrinica. È più solubile del Tirofiban.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Transl Oncol, 2024, 39:101813
Front Cell Infect Microbiol, 2021, 11:783085
E0462 Pyrintegrin Pyrintegrin è un agonista della β1-integrina e una pirimidina 2,4-disostituita che promuove la sopravvivenza delle cellule staminali embrionali, migliorando anche la segnalazione di Integrin mediata dall'adesione cellula-matrice extracellulare (ECM).
Nat Commun, 2025, 16(1):5461
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):109
S3085 Tirofiban Tirofiban (MK-383) è un antagonista selettivo delle piastrine GPIIb/IIIa che inibisce l'aggregazione piastrinica con un IC50 di 9 nM.
Food Funct, 2020, 11(1):139-152
E4615 GLPG0187 GLPG0187 è un antagonista ad ampio spettro del recettore dell'integrina. Inibisce l'αvβ1-integrina con un valore di IC50 di 1,3 nM. Questo composto inibisce anche la biogenesi del migrasoma senza citotossicità. Mostra una potente attività antitumorale.
Sci Rep, 2025, 15(1):9147
S4513 RGD peptide (GRGDNP) RGD peptide (GRGDNP) è un inibitore del legame delle integrins alle matrici extracellulari. Questo composto induce l'apoptosis presumibilmente attraverso l'attivazione diretta della caspase-3.
Tradit Med Res, 2023, 8(9):50
S6840 OSU-T315 OSU-T315 (ILK-IN-2) è un potente inibitore della Integrin-Linked Kinase (ILK) con IC50 di 0,6 μM. Questo composto induce autofagia e apoptosi, entrambe integrali alla sua attività antiproliferativa. Mostra attività antitumorale.
Exp Eye Res, 2023, 234:109609
E1558 GSK-3008348 HCl GSK-3008348 HCl è un antagonista a piccola molecola dell'integrina αvβ6 con un valore di affinità (pIC50) di 8,1 per αvβ6 in saggi di adesione cellulare.
S0314 TR-14035 TR-14035 (SB 683698, MDK-1191) è un duplice antagonista dell'alpha4beta (α4β) integrin con IC50 di 7 nM e 87 nM per alpha4beta7 (α4β7) e alpha4beta1 (α4β1), rispettivamente.
E0790 ILK-IN-3 ILK-IN-3 è un inibitore della Integrin linked kinase (ILK) con attività antitumorale.
E7334 Cyclo(RGDyK) Cyclo(RGDyK) è un inibitore potente e selettivo dell'integrina αVβ3. Riduce significativamente l'infiammazione polmonare e la fibrosi indotte dal virus dell'influenza A, e migliora la morfologia polmonare, abbassa i punteggi di fibrosi polmonare e sopprime l'espressione di αVβ3, TGF-β1, NF-κB p65, p38 MAPK e HIF-1α, confermando i suoi effetti protettivi contro l'ALI e la fibrosi polmonare.
E6559New GS-1427 GS-1427 (Emvistegrast) è un derivato chinolonico orale a piccole molecole che funziona come un antagonista potente e selettivo dell'α4β7 integrin, con il potenziale trattamento delle malattie infiammatorie intestinali.
E7759 GRGDSP GRGDSP è un peptide derivato dalla fibronectina e un inibitore di Integrin. Può essere utilizzato per la modifica superficiale di impianti cardiovascolari, come gli innesti vascolari, per promuovere l'endotelializzazione, e ha anche un potenziale per il trattamento del carcinoma epatocellulare (HCC) inibendo l'adesione delle cellule tumorali e limitando la metastasi.
E1385 Bexotegrast (PLN-74809) Bexotegrast (PLN-74809) è un potente inibitore selettivo duale delle integrine αvβ6 e αvβ1 con Kd di 5,7 nM e 3,4 nM, rispettivamente. Ha effetti antifibrogenici, blocca molteplici vie di attivazione del TGF-β nel polmone fibrotico ed è utile per la ricerca sulla fibrosi, inclusa la fibrosi polmonare idiopatica (IPF) e la polmonite interstiziale non specifica (NSIP).
S3408 A286982 A-286982 è un potente inibitore non peptidico dell'interazione LFA-1/ICAM-1 con IC50 di 44 nM e 35 nM in un saggio di legame LFA-1/ICAM-1 e un saggio di adesione cellulare mediata da LFA-1, rispettivamente.