Trk receptor Inhibiteurs | Trk receptor Inhibitors
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S6760 | LM22B-10 | LM22B-10 è un co-attivatore del recettore delle neurotrofine TrkB/TrkC a piccola molecola. Questo composto attiva selettivamente TrkB, TrkC, AKT ed ERK in vivo e in vitro. |
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| S6412 | Altiratinib | Altiratinib (DCC-2701) è un potente inibitore nanomolare a cifra singola delle chinasi TRK, Met (c-Met), TIE2 e VEGFR2 con valori di IC50 di 0,9 nM, 4,6 nM e 0,8 nM rispettivamente per TRKA, B e C. Questo composto inibisce Met (c-Met) e il mutante Met (c-Met) con valori di IC50 nell'intervallo di 0,3-6 nM. |
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| S2985 | N-Acetyl-5-hydroxytryptamine |
N-Acetyl-5-hydroxytryptamine (NAS, N-Acetylserotonin, Normelatonin, O-Demethylmelatonin), un precursore della melatonina, è un agonista potente e selettivo del TrkB receptor. |
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| S0827 | LM22A-4 | LM22A-4 (LM 22A4) è un agonista specifico del recettore della tirosina chinasi B (TrkB) che riduce lo sviluppo di lesioni tissutali associate a traumi del midollo spinale. | ||
| S8788 | CH7057288 | CH7057288 è un potente e selettivo inibitore di TRK con valori di IC50 di 1,1 nM, 7,8 nM e 5,1 nM rispettivamente per TRKA, TRKB e TRKC. | ||
| E2390 | Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH | Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH è un inibitore potente e selettivo della tropomyosin receptor kinase (Trk). | ||
| S8407 | PF-06273340 | PF-06273340 è un inibitore pan-Trk altamente potente, selettivo per le chinasi e ben tollerato, con valori di IC50 di 6, 4 e 3 nM rispettivamente per TrkA, TrkB e Trk C. | ||
| S1124 | BMS-754807 | BMS-754807 è un potente e reversibile inibitore di IGF-1R/InsR con IC50 di 1,8 nM/1,7 nM in saggi senza cellule, meno potente verso Met (c-Met), Aurora A/B, TrkA/B e Ron, e mostra scarsa attività verso Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC ecc. Fase 2. |
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| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358) è un inibitore di Aurora kinase per Aurora A/B/C con IC50 di 13 nM/79 nM/61 nM in saggi acellulari, modestamente potente verso Abl, TrkA, c-RET e FGFR1, e meno potente verso Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2, ecc. Induce apoptosi, arresto del ciclo cellulare e autophagy. Questo composto è in Fase 2. |
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| S8583 | Repotrectinib (TPX-0005) | Repotrectinib (TPX-0005) è un nuovo inibitore di ALK/ROS1/TRK con valori di IC50 di 1,01 nM per ALK WT, 1,26 nM per ALK(G1202R) e 1,08 nM per ALK(L1196M); è anche un potente inibitore di SRC (IC50 5,3 nM). |
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| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516) è un nuovo inibitore a piccole molecole che mira a molteplici RTK coinvolti nella crescita delle cellule di sarcoma, tra cui c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met e Axl. |
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| S8901 | Taletrectinib (DS-6051b) | Taletrectinib (DS-6051b, AB-106) è un inibitore selettivo di nuova generazione di ROS1/NTRK, con valori di IC50 di 0,207 nM, 0,622 nM, 2,28 nM e 0,980 nM rispettivamente per ROS1, NTRK1, NTRK2 e NTRK3. |
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| S8348 | BMS-935177 | BMS-935177 è un potente, reversibile inibitore della Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) con un valore di IC50 di 2,8 nM e dimostra una buona selettività della chinasi. È più potente contro BTK rispetto ad altre chinasi, incluse le altre chinasi della famiglia Tec (TEC, BMX, ITK e TXK) rispetto alle quali questo composto è selettivo da 5 a 67 volte. |
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| S8511 | Belizatinib (TSR-011) | Belizatinib (TSR-011) è un potente inibitore di ALK (IC50=0,7 nM) e della tropomyosin receptor kinase (TRK) (valori di IC50 inferiori a 3 nM per TRK A, B e C). |
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