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Nizatidine Histamine Receptor antagoniste

N° Cat.S1890

Nizatidine est un antagoniste du Histamine H2 receptor avec un IC50 de 0,9 nM, et inhibe également l'AChE avec un IC50 de 6,7 μM.
Nizatidine Histamine Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 331.46

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.86%
99.86

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 331.46 Formule

C12H21N5O2S2

Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 76963-41-2 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CNC(=C[N+](=O)[O-])NCCSCC1=CSC(=N1)CN(C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 66 mg/mL (199.11 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 66 mg/mL

Ethanol : 12 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
Histamine H2 receptor
0.9 nM
AChE
6.7 μM
In vitro
Nizatidine, un antagoniste sélectif du récepteur H2 de l'histamine, est un puissant inhibiteur de la sécrétion d'acide gastrique, avec une CI50 de 0,9 nM. Ce composé inhibe également de manière réversible l'acétylcholinestérase (AChE), avec une CI50 de 6,7 μM, et l'inhibition est non compétitive, avec une valeur de Ki de 7,4 μM.
In vivo
La Nizatidine inhibe au maximum l'acide gastrique chez les rats dans la première heure suivant l'administration du médicament, avec une EC50 de 1,383 μmol/kg. Ce composé (0,3-3 mg/kg, i.v.) augmente significativement l'indice moteur de la motilité gastro-intestinale (GI) de manière dose-dépendante. Il inhibe la sécrétion d'acide gastrique avec des ED50 et ED90 de 0,18 et 3,22 mg/kg chez les chiens, et de 2,94 et 19,6 mg/kg chez les rats, respectivement.
Références

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Sponsor/Collaborateurs Date de début Phases
NCT01409395 Completed
Healthy
University of California San Francisco|National Institute of General Medical Sciences (NIGMS)
September 2011 Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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