Nizatidine

N° de catalogueS1890 Lot:S189003

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Données techniques

Formule

C12H21N5O2S2

Poids moléculaire 331.46 N° CAS 76963-41-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 66 mg/mL (199.11 mM)
Water 66 mg/mL (199.11 mM)
Ethanol 12 mg/mL (36.2 mM)
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

30.000mg/ml (90.51mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Nizatidine est un antagoniste du Histamine H2 receptor avec un IC50 de 0,9 nM, et inhibe également l'AChE avec un IC50 de 6,7 μM.
Cibles
Histamine H2 receptor AChE
0.9 nM 6.7 μM
In vitro Nizatidine, un antagoniste sélectif du récepteur H2 de l'histamine, est un puissant inhibiteur de la sécrétion d'acide gastrique, avec une CI50 de 0,9 nM. Ce composé inhibe également de manière réversible l'acétylcholinestérase (AChE), avec une CI50 de 6,7 μM, et l'inhibition est non compétitive, avec une valeur de Ki de 7,4 μM.
In Vivo La Nizatidine inhibe au maximum l'acide gastrique chez les rats dans la première heure suivant l'administration du médicament, avec une EC50 de 1,383 μmol/kg. Ce composé (0,3-3 mg/kg, i.v.) augmente significativement l'indice moteur de la motilité gastro-intestinale (GI) de manière dose-dépendante. Il inhibe la sécrétion d'acide gastrique avec des ED50 et ED90 de 0,18 et 3,22 mg/kg chez les chiens, et de 2,94 et 19,6 mg/kg chez les rats, respectivement.

Protocole (de référence)

Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    Rat

  • Dosages

    0.5-10 μmol/kg

  • Administration

    s.c

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2877081/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8093722/

De Selleck Nizatidine A été cité par 4 Publications

Molecular Signature Predictive of Long-Term Liver Fibrosis Progression to Inform Antifibrotic Drug Development [ Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225] PubMed: 34951993
Proton Pump Inhibitors Inhibit PHOSPHO1 Activity and Matrix Mineralisation In Vitro [ Calcif Tissue Int, 2021, 109(6):696-705] PubMed: 34213594
Proton pump inhibitors inhibit PHOSPHO1 activity and matrix mineralisation in vitro [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.29.441931] PubMed: None
Histamine Receptor Antagonists, Loratadine and Azelastine, Sensitize P-gp-overexpressing Antimitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms. [ Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775] PubMed: 31262903

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