Name: Betahistine 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3176
Rating: 5 (1 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.93%

99.93

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre Histamine Receptor Inhibiteurs	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Levodropropizine

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	209.12	Formule	C₈H₁₂N₂.2HCl	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	5579-84-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	PT-9			Smiles	CNCCC1=CC=CC=N1.Cl.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 38 mg/mL (181.71 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 38 mg/mL

Ethanol : 38 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine H3 receptor 1.9 μM
In vitro	La Betahistine améliore progressivement la formation de cAMP avec un effet maximal, observé jusqu'à 10 nM, dans les cellules CHO(H3R) incubées avec 3 μM de forskoline. En revanche, à des concentrations supérieures à 10 nM, la betahistine inhibe progressivement la formation de cAMP dans les cellules CHO(H3R) incubées avec 3 μM de forskoline. La Betahistine réduit progressivement la libération d'acide [³H]arachidonique induite par l'A23187 (EC50=0,1 nM) avec un effet maximal, observé jusqu'à 30 nM de libération d'acide [³H]arachidonique induite par l'A23187 des cellules CHO(H3R). La Betahistine a progressivement augmenté la libération d'acide [³H]arachidonique induite par l'A23187 à partir des cellules CHO(H3R) à des concentrations supérieures à 30 nM.
In vivo	La Betahistine (< 30 mg/kg) augmente les niveaux de t-MeHA de manière dose-dépendante avec une ED50 de 2 mg/kg et un effet maximal d'environ 35% atteint à 30 mg/kg dans le cerveau de la souris. La Betahistine (16 mg deux fois par jour pendant 3 mois) a un effet significatif sur la fréquence, l'intensité et la durée des crises de vertige, les symptômes associés et la qualité de vie sont également significativement améliorés chez les patients atteints de la maladie de Menière. Le dichlorhydrate de Betahistine (16 mg trois fois par jour et 48 mg trois fois par jour) montre que le nombre de crises par mois diminue avec le temps aux deux doses dans la maladie de Menière. Le traitement par la Betahistine (50 mg/kg) induit des changements symétriques avec une régulation positive de l'ARNm de l'histidine décarboxylase dans le noyau tuberomammillaire et une réduction du marquage de la [³H]N-alpha-méthylhistamine dans le noyau tuberomammillaire, le complexe des noyaux vestibulaires et les noyaux de l'olive inférieure dans les coupes de cerveau de chats.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20530654/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12582782/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18421605/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12098586/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00852956	Completed	Healthy	OBEcure Ltd.	February 2009	Phase 1
NCT00585585	Terminated	Recurrent Major Depressive Disorder With Atypical Features	University of Cincinnati	July 2007	Phase 2
NCT00459992	Completed	Obesity\|Overweight\|Overnutrition	Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	April 10 2007	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Betahistine 2HCl Histamine Receptor inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 209.12