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Mianserin HCl Histamine Receptor antagoniste

Name: Mianserin HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1382
Rating: 5 (2 reviews)

N° Cat.S1382

Mianserin (Bolvidon, Norval, Tolvon, ORG GB-94 HCl, Mianserin hydrochloride) est un puissant antagoniste des H1 histamine receptor et 5-HT serotonin receptors, utilisé pour le traitement de la dépression.

Mianserin HCl Histamine Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 300.83

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.88%

99.88

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre Histamine Receptor Inhibiteurs	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl Levodropropizine

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	300.83	Formule	C₁₈H₂₀N₂·HCl	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	21535-47-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Bolvidon, Norval, Tolvon,ORG GB-94 HCl,Mianserin hydrochloride			Smiles	CN1CCN2C(C1)C3=CC=CC=C3CC4=CC=CC=C42.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 60 mg/mL (199.44 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 30 mg/mL

Ethanol : 21 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine receptor
In vitro	La Mianserin (2 mg/kg s.c.) provoque une augmentation modeste des niveaux de DOPAC jusqu'à environ 30% au-dessus de la ligne de base, ce qui est statistiquement significatif par rapport au sérum physiologique. La Mianserin augmente la norépinéphrine extracellulaire, mais une comparaison avec la désipramine et l'idazoxan a montré que l'inhibition de la recapture de la NE et le blocage de l'autorécepteur alpha-2 contribuaient à l'augmentation de la norépinéphrine extracellulaire induite par la Mianserin. La Mianserin et l'eltoprazine présentent des effets opposés dans le labyrinthe en croix surélevé : la Mianserin induit des effets anxiolytiques, tandis que l'eltoprazine présente des effets anxiogènes. Le traitement à la Mianserin induit une diminution du nombre de ces sites, tandis que le traitement à l'eltoprazine entraîne une augmentation.
In vivo	La Mianserin, qui a un effet faible ou nul sur la recapture de la noradrénaline (NA) mais peut renforcer la libération en bloquant l'inhibition présynaptique médiatisée par les alpha 2-adrénocepteurs, a induit la régénération des fibres de catécholamines dans le cortex cérébral du rat. La Mianserin atténue les effets du m-CPP et du SKF 38393 chez les rats nouveau-nés lésés par le 6-OHDA, suggérant que les effets agonistes de la DA sont médiatisés par les systèmes neurochimiques 5-HT. La Mianserin (10 mg/kg, SC) augmente de manière dose-dépendante jusqu'à environ 6 fois la dopamine extracellulaire dans le cortex préfrontal médial du rat. La Mianserin augmente également de manière dose-dépendante la noradrénaline extracellulaire dans le cortex préfrontal.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8627567/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7813563/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1684303/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7480527/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8741935/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):