Name: GSK2879552 Dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7796
Rating: 5 (29 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.93%

99.93

Cibles apparentées	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Autre Histamine Receptor Inhibiteurs	JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl Levodropropizine

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
THP-1	Function assay	0, 7, 47, and 3000 nM	1 day	a dose-dependent increase in CD11b and CD86 expression with average EC50 values of 23 +/- 4 nM	30514804
MOLM-13	Proliferation assay		6 days	dose responsive decrease in BrdU signal, EC50 = 1.9 +/- 0.9 nM	30514804
MV4-11	Antiproliferative assay		240 hrs	Antiproliferative activity against human MV4-11 cells after 240 hrs by MTS assay, IC50=1.16μM	30713023
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	437.4	Formule	C₂₃H₂₈N₂O₂.2HCl	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1902123-72-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CN(CCC1CNC2CC2C3=CC=CC=C3)CC4=CC=C(C=C4)C(=O)O.Cl.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 44 mg/mL

DMSO : 29 mg/mL (66.3 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	4.350mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	LSD1 (Cell-free assay) 1.7 μM(Ki)
In vitro	Dans 165 lignées cellulaires, GSK2879552 inhibe la croissance de 9/28 lignées de carcinome pulmonaire à petites cellules (CPPC) et de 20/29 lignées de leucémie myéloïde aiguë (LMA), variant de 40% à 100%. Le sous-ensemble de lignées CPPC et d'échantillons primaires qui subissent une inhibition de la croissance en réponse à GSK2879552 présente une hypométhylation de l'ADN d'un ensemble de sondes caractéristiques.
Kinase Assay	Test enzymatique LSD1
Kinase Assay	L'activité de LSD1 a été mesurée à l'aide d'un test couplé à la peroxydase de raifort (HRP) avec l'Amplex Red comme donneur d'électrons. La formation de produit au fil du temps est mesurée à l'aide de l'intensité de fluorescence, Ex 531 nm et Em 595 nm, dans un lecteur de plaques PerkinElmer EnVision. Les conditions finales du test sont : 5 nM LSD1, 2,5 μM peptide H3K4me2, 50 mM HEPES pH 7, 1 U/ml de HRP, 1 mM CHAPS, 0,03% dBSA et 10 μM Amplex Red.
In vivo	Chez des souris porteuses de xénogreffes de CPPC, le GSK2879552 (1,5 mg/kg, p.o.) démontre une inhibition de la croissance tumorale de 17 % à 83 %.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26175415/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	H3 / H3K4me1 / H3K4me2 / LSD1		26175415
Growth inhibition assay	Cell viability		30514804

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02929498	Terminated	Myelodysplastic Syndrome\|Myelodysplastic Syndromes	GlaxoSmithKline\|Parexel	July 31 2017	Phase 1\|Phase 2
NCT02177812	Terminated	Leukaemia Myelocytic Acute	GlaxoSmithKline	August 27 2014	Phase 1
NCT02034123	Terminated	Carcinoma Small Cell	GlaxoSmithKline	February 4 2014	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK2879552 Dihydrochloride Inhibiteur de LSD1

Structure chimique

Poids moléculaire: 437.4