GluR antagonistes/agonistes (GluR Antagonists/agonists)

Autre Neuronal Signaling Inhibiteurs

Produits sélectifs disoformes

• Inhibiteurs en vedette
• Inhibiteurs (4)
• Modulateurs (6)
• Produit chimique (1)
• Agonistes (15)
• Activateurs (2)
• Agonistes (10)

N° de cat.	Nom du produit	Informations	Citations dutilisation du produit	Validations de produit
S6001	pomaglumetad (LY404039)	Pomaglumetad (LY404039) est un agoniste puissant des récepteurs mGlu2/mGlu3 humains recombinants avec un Ki de 149 nM/92 nM, et il montre une sélectivité >100 fois supérieure aux récepteurs ionotropes du glutamate, aux transporteurs de glutamate et à d'autres récepteurs. Ce composé a atteint la phase 3.	Schizophr Bull, 2021, sbab047 Neuropsychopharmacology, 2020, 10.1038/s41386-020-0764-2 Sci Rep, 2019, 9(1):14247
S6266	(S)-Glutamic acid	L'(S)-Glutamic acid (acide L-glutamique) est un agoniste endogène non sélectif des récepteurs du glutamate.	Cell Biosci, 2024, 14(1):135 Cancer Sci, 2022, 113-6:1955-1967 CHEM ENG J, 2021, 10.1016/j.cej.2021.130083
S4716	Evans Blue	Evans Blue (Direct Blue 53, C.I.23860) est un puissant inhibiteur de la capture de L-glutamate dans les vésicules synaptiques, et également un antagoniste du récepteur AMPA/kainate.	Cell Commun Signal, 2025, 23(1):420 Int J Nanomedicine, 2024, 19:6677-6692 J Biol Chem, 2022, 298(12):102699
S2861	CTEP (RO4956371)	CTEP (RO4956371) est un nouvel antagoniste allostérique à longue action, biodisponible par voie orale, du récepteur mGlu5 avec une IC50 de 2,2 nM, et il montre une sélectivité >1000 fois supérieure aux autres récepteurs mGlu.	Sci Rep, 2025, 15(1):17364 EBioMedicine, 2017, 20:120-126
S5137	O-Phospho-L-serine	L'O-Phospho-L-serine (Dexfosfoserine), une molécule qui mime la tête polaire de la phosphatidylsérine et bloque partiellement la phagocytose microgliale des cellules apoptotiques, est un agoniste spécifique du récepteur métabotrope du glutamate (mGluR) du groupe III.	Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10551 Front Physiol, 2022, 13:1008073
S4774	Xanthurenic Acid	Xanthurenic Acid (xanthurénate, 8-Hydroxykynurenic acid, 4,8-Dihydroxyquinaldic acid), une molécule issue du métabolisme du tryptophane par transamination de la 3-hydroxykynurénine, active les récepteurs métabotropiques du glutamate mGlu2/3 (mGlu2 et mGlu3).	Acta Pharmacol Sin, 2025, 10.1038/s41401-025-01495-w Cell Commun Signal, 2023, 21(1):141
S4721	L-Glutamic acid monosodium salt	L-Glutamic acid monosodium salt est le sel de sodium de l'acide glutamique, que l'on trouve naturellement dans les tomates, le fromage et d'autres aliments. Ce composé agit comme un transmetteur excitateur et un agoniste de tous les sous-types de récepteurs du glutamate (métabotropiques, kaïnate, NMDA et AMPA). Il présente un effet activateur direct sur la libération de DA par les terminaisons dopaminergiques.	Heliyon, 2024, 10(1):e23945 Acta Biomater, 2022, 152:255-272
S2690	ADX-47273	ADX47273 (BA 94673139) est un modulateur allostérique positif (PAM) puissant et spécifique du récepteur mGlu5, avec une EC50 de 0,17 μM, ne montrant aucune activité sur d'autres sous-types de mGlu.	J Biol Chem, 2014, 289(41):28460-77
S2795	VU 0357121	VU0357121 est un nouveau modulateur allostérique positif (PAM) de mGlu5 avec une EC50 de 33 nM, est inactif ou très faiblement antagoniste sur d'autres sous-types de récepteurs mGlu.	Sci Rep, 2025, 15(1):17364
S2809	MPEP	MPEP est un antagoniste sélectif du récepteur mGlu5 avec une IC50 de 36 nM, et ce composé ne présente aucune activité appréciable sur les récepteurs mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6.	Mol Neurobiol, 2017, 54(7):5286-5299
1 2