FAK Inibitori | FAK Inhibitors

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
E1114	Ifebemtinib (IN10018, BI-853520)	Ifebemtinib (IN10018, BI853520) è un inibitore altamente selettivo e potente della focal adhesion kinase (FAK), con una IC50 di 1 nM per l'inibizione dell'autofosforilazione di FAK. Inibisce anche la FER Kinase e la FES Kinase con IC50 di 900 nM e 1040 nM, rispettivamente, inibendo la formazione di sferoidi e la crescita tumorale ortotopica nel mesotelioma pleurico maligno. IN10018 mostra attività antitumorale in vitro e in vivo.
E1783	Conteltinib(CT-707)	Conteltinib (CT-707), un potente inibitore multichinasico di ALK, FAK e Pyk2, mostra promettenti attività antitumorali. Esibisce effetti inibitori significativi su FAK con un valore IC50 di 1,6 nM in un saggio chinasico in vitro.
E0806	Narmafotinib	Narmafotinib (AMP-945) è un inibitore della focal adhesion kinase (FAK).
E3677	Semen Ziziphi Spinosae Extract	Semen Ziziphi Spinosae Extract viene estratto dai semi di Semen Ziziphi Spinosae, che può attenuare la disfunzione della barriera emato-encefalica indotta dal lipopolisaccaride mirando alla via di segnalazione FAK-DOCK180-Rac1-WAVE2-Arp3.
E1113	GSK215	GSK215 è un degradatore potente e selettivo della PROTAC focal adhesion kinase (FAK), che esercita la degradazione di FAK nelle cellule di carcinoma polmonare non a piccole cellule A549 con un DC50 di 1,3 nM in modo fortemente tempo-dipendente e con degradazione massima (Dmax) prossima al limite di quantificazione del saggio (Dmax 99%).
E7468	Defactinib hydrochloride	Il Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) è un inibitore della FAK. Inibisce la fosforilazione di FAK nel sito Tyr397 in modo tempo- e dose-dipendente. Questo composto supera la resistenza al paclitaxel mediata da YB-1 tramite la via dipendente da AKT nel cancro ovarico.
S2360	Solanesol (Nonaisoprenol)	Il Solanesol (Nonaisoprenol, Betulanonaprenol) è un composto alcolico poliisoprenoide a catena lunga con attività inibitorie nei confronti di FAK. Si accumula principalmente nelle colture di solanacee, tra cui tabacco, pomodoro, patata, melanzana e piante di peperone.
S8032	PRT062607 (P505-15) HCl	PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl è un nuovo inibitore di Syk altamente selettivo con IC50 di 1 nM in saggi senza cellule, >80 volte più selettivo per Syk rispetto a Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 e Zap70.	Sci Adv, 2025, 11(31):eadu4270 Sci Rep, 2024, 14(1):7739 J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
E1961	NVL-655 (Neladalkib)	NVL-655 è un inibitore selettivo della chinasi del linfoma anaplastico (ALK), con potenziale attività antineoplastica nel modello di xenotrapianto Ba/F3. Mostra anche una significativa attività inibitoria contro ROS1, LTK, PYK2, TRKB e FAK, con un IC50 ≤10 volte ALK e dimostra un'elevata potenza contro specifiche mutazioni ALK, con un IC50 di <0,73 nM, 7 nM, 3 nM, 3 nM per G1202R, G1202R/L1196M, G1202R/G1269A e G1202R/L1198F rispettivamente.	Pharm Res, 2025, 42(9):1497-1509
E2836	ALK inhibitor 1	ALK inhibitor 1 (composto 17) è un potente inibitore di pirimidina ALK che può inibire la serina/treonina chinasi testicolo-specifica (TSSK2; IC50=31 nM) e la chinasi di adesione focale (FAK; IC50=2 nM).
S6545	BI-4464	BI-4464 è un inibitore competitivo dell'ATP altamente selettivo di PTK2/FAK, con un IC50 di 17 nM.
E1508	APG-2449	APG-2449 è un inibitore orale attivo di ALK/ROS1/FAK. Questo composto esercita una potente e duratura attività antitumorale in modelli umani di carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC) e tumori ovarici.
E0814	Masitinib mesylate	Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) è un inibitore potente, biodisponibile per via orale e selettivo di c-Kit con IC50 di 200 nM per c-Kit ricombinante umano, inibisce anche PDGFRα/β con IC50 di 540/800 nM, Lyn con IC50 di 510 nM per LynB e, in misura minore, FGFR3 e FAK.