Casein Kinase Inibitori | Casein Kinase Inhibitors

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S6578	Longdaysin	Longdaysin è un inibitore della Casein Kinase con valori IC50 di 8,8 μM, 5,6 μM, 52 μM e 29 μM per CKIδ, CKIα, ERK2 e CDK7.	Nat Commun, 2021, 12(1):7003
S2249	PF 4800567	PF 4800567 è un inibitore nuovo e potente della caseina chinasi 1 epsilon (IC50=32 nM) con una selettività superiore a 20 volte rispetto alla caseina chinasi 1 delta (IC50=711 nM).	Blood Adv, 2020, 4(13):3072-3084
E2914	5,6-Dichlorobenzimidazole 1-beta-D-ribofuranoside	Il 5,6-Dichlorobenzimidazole riboside (DRB) è un analogo nucleosidico che inibisce diverse chinasi del dominio carbossi-terminale (CTD), incluse la casein kinase II e le CDKs. Innesca l'apoptosi p53-dipendente delle cellule di adenocarcinoma del colon umano senza indurre stress genotossico alle cellule sane.	Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70081
S5516	Ellagic Acid hydrate	Ellagic acid è un potente inibitore della protein kinase CK2 con IC50 di 0,04, 2,9 e 3,5 μM rispettivamente per CK2, Lyn e PKA. Mostra potenti proprietà antiossidanti, antimutageniche e antidepressive.	J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
S9331	7-Hydroxy-4-methyl-8-nitrocoumarin	Il 7-Hydroxy-4-methyl-8-nitrocoumarin è un composto chimico.
E1455^New	BTX-A51	BTX-A51 (Casein Kinase inhibitor A51) è un inibitore orale e potente, primo della sua classe, della caseina chinasi 1α (CK1α) e della chinasi ciclina-dipendente (CDK7/9) con una IC50 di 17 nM per CK1α e Kd di 1,3 nM e 4 nM per CDK7 e CDK9, rispettivamente. Induce l'apoptosi delle cellule leucemiche attivando p53 e inibendo l'espressione di Mcl1 e può essere utilizzato nella ricerca sul cancro della leucemia mieloide acuta (AML).
S6544	SR-3029	SR-3029 è un inibitore potente e selettivo della casein kinase 1δ/1ε (CK1δ/ε) con valori di IC50 di 44 e 260 nM rispettivamente per CK1δ e CK1ε.
E1413	DEG-77	DEG-77 è un degradatore dipendente dalla cereblon di IKZF2 e della caseina chinasi 1α (CK1α). Blocca la crescita cellulare e ritarda la progressione della leucemia in modelli murini di leucemia mieloide acuta (LMA) murina e umana.
E1412	DEG-35	Il DEG-35 è un degradatore di IKZF2 e casein kinase 1α (CK1α) dipendente dalla cereblon. Blocca la crescita cellulare e ritarda la progressione della leucemia in modelli murini di leucemia mieloide acuta (AML) murina e umana.
E7852	CKI-7	CKI-7 (CKI-7 2HCl) è un inibitore della casein kinase 1 (CK1) con Ki di 8,5 μM e IC50 di 6 μM. È selettivo per CK1 rispetto a CK2, PKC, CaM kinase II (CaMKII) e cyclic AMP-dependent protein kinase (PKA) con IC50 rispettivamente di 90, >1000, 195 e 550 μM. Questo composto inibisce anche SGK, la S6 kinase-1 (S6K1) ribosomiale e la mitogen- and stress-activated protein kinase-1 (MSK1).
E6444^New	SSTC3	SSTC3 è un potente attivatore della caseina chinasi 1α (CK1α) con una Kd di 32 nM che inibisce la segnalazione WNT con una EC50 di 30 nM. Attenua la crescita delle cellule CRC attraverso l'inibizione della via WNT dipendente da CK1α, offrendo un indice terapeutico migliorato per colpire i tumori guidati da WNT.
E4725^New	BMS-986397	BMS-986397 (CC-91633) è un potente e selettivo degradatore a colla molecolare derivato dalla talidomide di CK1α e un modulatore della CRBN E3 ubiquitina ligasi. Come agente CELMoD di prima classe, mostra una forte attività antileucemica nei modelli di LMA (Leucemia Mieloide Acuta) e SMD-AR (Sindrome Mielodisplastica ad Alto Rischio), con efficacia e potenza migliorate per le neoplasie ematologiche e l'immunomodulazione.
E1927	PF-05251749（CK1-IN-2）	PF-05251749 (CK1-IN-2, composto n. 4) è un potente, selettivo, inibitore cerebrale della Casein Kinase 1 (CK1) in modo concentrazione-dipendente, con valori di IC50 di 33,1 nM per CK1d e 51,6 nM per CK1e. Funziona anche come induttore di CYP3A, con il potenziale di trattare le interruzioni del ritmo circadiano nelle malattie di Alzheimer e Parkinson.
S0350	CK1-IN-1	CK1-IN-1 (PUN51207, composto 1C) è un inibitore della casein kinase 1 (CK1) con IC50 di 15 nM, 16 nM e 73 nM rispettivamente per CK1δ, CK1ε e p38α MAPK.
E2659	DMAT	DMAT è un inibitore selettivo e ad alta affinità della casein kinase-2 (CK2) con IC50 di ~0,14 μM e Ki di ~40 nM.
E2826	Hematein	Hematein inibisce l'attività della casein kinase II in modo selettivo, dose-dipendente e non competitivo per l'ATP in vitro, con un IC50 di 0,55 μM in presenza di 10 μM di ATP.
S0186	TA-01	TA-01 è un potente inibitore di CK1δ/ε e p38 MAPK con IC50 di 6,4 nM, 6,8 nM e 6,7 nM per CK1ε, CK1δ e p38 MAPK, rispettivamente.
S2805	LY364947	LY364947 (HTS 466284) è un potente inibitore ATP-competitivo di TGFβR-I con IC50 di 59 nM in un saggio senza cellule, mostrando una selettività 7 volte superiore rispetto a TGFβR-II.	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987 Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
S3143	Pyruvic acid	Pyruvic acid (acido acetilformico) è un importante intermedio chimico organico che svolge un ruolo nella fisiopatologia e nella terapia dei cardiomiociti. Questo composto aumenta marcatamente il livello di lattato deidrogenasi (LDH) e creatina chinasi (CK) e riduce il livello di Ca²⁺Mg²⁺-ATPase e Na⁺K⁺-ATPase.
S0995	BioE-1115	BioE-1115 è un inibitore duale altamente selettivo e potente della PAS kinase (PASK) e della casein kinase 2 (CK2) con IC50 di ~4 nM e ~10 M, rispettivamente.
E2506	A-3 hydrochloride	A-3 hydrochloride, un potente antagonista non selettivo di varie chinasi, permeabile alle cellule, reversibile e competitivo con l'ATP, agisce contro la cAMP-dependent protein kinase (PKA) (Ki=4,3 µM), la Casein Kinase II (CK2) (Ki=5,1 µM) e la myosin light chain kinase (MLCK) (Ki=7,4 µM), e inibisce anche la Protein Kinase C (PKC) e la Casein Kinase I (CK1) con valori di Ki rispettivamente di 47 µM e 80 µM.