cAMP Inibitori | cAMP Inhibitors

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S8283 SQ22536 SQ22536 (9-(tetraidrofuran-2-il)-9h-purin-6-amina) è un inibitore dell'adenilil ciclasi con un IC50 di 1,4 μM. Questo composto può inibire gli aumenti dei livelli di cAMP stimolati dalla PGE1 nelle piastrine umane intatte.
J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2025, 16(3):e13853
J Ethnopharmacol, 2025, 347:119679
FASEB J, 2025, 39(7):e70528
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S7499 ESI-09 ESI-09 è un inibitore specifico della proteina di scambio direttamente attivata da cAMP (EPAC) con IC50 di 3,2 μM e 1,4 μM per EPAC1 ed EPAC2, rispettivamente, >100 volte più selettivo rispetto a PKA.
Pharmacol Res, 2025, 211:107562
J Biol Chem, 2023, 299(6):104749
Gen Comp Endocrinol, 2023, 335:114232
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S4552 Bithionol Bithionol (Actamer) è un potente inibitore dell'adenilato ciclasi solubile (sAC) con una IC50 di 4 μM e possiede proprietà antibatteriche e antielmintiche, oltre ad attività alghicida.
iScience, 2023, 10.1016/j.isci.2023.106661
Cancer Lett, 2020, 479:100-111
Inflammation, 2019, 42(5):1530-1541
S8416 PACAP 6-38 acetate PACAP 6-38 acetate è un antagonista competitivo non stimolante di PACAP (pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide) con un valore di IC50 di 2 nM. Agisce anche come antagonista funzionale di CARTp in vivo.
Front Immunol, 2021, 12:714244
S7500 HJC0350 HJC0350 è un inibitore potente e selettivo di EPAC2 con IC50 di 0,3 μM, che non mostra inibizione su Epac1.
J Mol Cell Biol, 2019, 11(5):395-407
S3382 ESI-05 ESI-05 (NSC 116966) è un antagonista specifico di EPAC2 (exchange protein directly activated by cAMP 2) con un IC50 di 0,4 µM. Questo composto inibisce l'attivazione di EPAC2 mediata da cAMP e l'attivazione di Rap1 mediata da EAPC2.
E6418New MDL12330A MDL12330A è un inibitore dell'adenilato ciclasi che blocca la corrente di cortocircuito (SCC) indotta dalla vasopressina. Inoltre, inibisce la cAMP fosfodiesterasi, il che potrebbe mascherare il suo effetto sull'adenilato ciclasi.
S8414 PACAP 1-27 Il polipeptide attivante l'adenilato ciclasi ipofisaria (PACAP 1-27) è un potente antagonista del PACAP receptor.
S6478 Fipexide hydrochloride Fipexide (hydrochloride) è un farmaco psicoattivo della classe delle piperazine.
S0451 ST034307 ST034307 è un inibitore potente e selettivo dell'adenilil ciclasi 1 (AC1) con un IC50 di 2,3 μM.
E6044 3-O-Methylquercetin La 3-O-Methylquercetin è un flavone isolato da Rhamnus nakaharai Hayata (Rhamnaceae), un inibitore delle cAMP e cGMP-fosfodiesterasi (PDE) con una IC50 di 13,8 μM e 14,3 μM rispettivamente. Inibisce anche la β-secretasi con una IC50 di 6,5 μM. Esibisce attività antivirale ed è stato utilizzato nella medicina popolare per la stitichezza, l'infiammazione, i tumori e l'asma.
S6850 NE 52-QQ57 NE 52-QQ57 è un antagonista selettivo e biodisponibile per via orale del recettore 4 accoppiato a proteine G (GPR4) con una IC50 di 0,07 μM. Questo composto blocca efficacemente l'accumulo di cAMP mediato da GPR4 con una IC50 di 26,8 nM nelle cellule HEK293. L'antagonismo di GPR4 con questa sostanza chimica inibisce significativamente l'aumento dell'espressione indotto dagli AGE di diverse citochine infiammatorie chiave e molecole di segnalazione, tra cui il fattore di necrosi tumorale-α (TNF-α), l'interleuchina (IL)-1β, l'IL-6, la nitrossido sintasi inducibile (iNOS), l'ossido nitrico (NO), la cicloossigenasi 2 (COX2) e la prostaglandina E2 (PGE2).
Exp Hematol Oncol, 2024, 13(1):13