STING Inibitori | STING Inhibitors

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E0128 C-171

C-171 è un inibitore covalente a piccola molecola di STING. Questo composto inibisce efficacemente sia hsSTING che mmSTING bersagliando covalentemente il residuo di cisteina transmembrana preditto 91 e bloccando così la palmitoilazione di STING indotta dall'attivazione.

Cell Reports, 2023, 112328
Cell Rep, 2023, 42(4):112328
S8954 G10 (STING agonist-1) G10 (STING agonist-1) è un nuovo agonista di STING specifico per l'uomo che innesca la trascrizione associata al fattore regolatore di IFN 3 (IRF3)/interferone di tipo I (IFN) nei fibroblasti umani. Questo composto riduce potentemente la crescita del virus Chikungunya (CHIKV) con un IC90 di 8,01 μM e blocca la replicazione della specie di Alphavirus, il Virus dell'Encefalite Equina Venezuelana (VEEV) con un IC90 di 24,57 μM.
Int J Biol Sci, 2023, 19(11):3428-3440
E1787 SN-001 SN-001 è un potente inibitore di STING che inibisce specificamente l'attivazione di STING e la segnalazione STING-dipendente. SN-011 diminuisce significativamente la produzione di citochine infiammatorie e la formazione di osteoclasti in vivo.
E5921New ZSA-51 ZSA-51 è un potente agonista orale di STING. Esibisce una potente efficacia antitumorale nel cancro al colon e al pancreas, con una PK orale superiore, bassa tossicità e rimodellamento del microambiente immunitario nei tumori e nei linfonodi.
S9618 E7766 diammonium salt E7766 diammonium salt, un agonista STING a ponte macrociclico con un Kd di 40 nM, mostra potenti attività pan-genotipiche e antitumorali.
E1881 NVS-STG2 NVS-STG2(HY-157214) è un potente agonista allosterico a piccola molecola di STING. Si lega all'interfaccia del dominio transmembrana (TMD) di STING, agendo così come una colla molecolare per promuovere l'oligomerizzazione di STING e contribuire alla sua attivazione. Può essere utilizzato nella ricerca di malattie autoimmuni correlate a STING.
E1835 diABZI STING agonist-1 trihydrochloride diABZI STING agonist-1 trihydrochloride è uno stimolatore selettivo del recettore dei geni dell'interferone STING, che agisce come agonista con un EC50 di 130 nM per STING umano e 186 nM per STING murino.
S7905 3',3'-cGAMP Il 3',3'-cGAMP (3',3'-GMP-AMP ciclico, GMP-AMP ciclico, cGAMP) attiva il recettore residente nel reticolo endoplasmatico (ER) stimulator of interferon genes (STING), inducendo così uno stato antivirale e la secrezione di IFN di tipo I.
E2664 Cridanimod Cridanimod, un induttore di interferone (induttore di IFN) a basso peso molecolare, riconosce lo stimolatore della proteina di segnalazione intracellulare dei geni dell'interferone (STING), con conseguente attivazione della via STING-TBK1-IRF3 e sintesi degli IFN di tipo I (sottotipi IFN-α e IFN-β).
E0127 C-170

C-170 è un inibitore covalente a piccola molecola di STING. Questo composto inibisce efficacemente sia hsSTING che mmSTING attraverso la stessa modificazione covalente con C-171.

S1113 GSK690693 GSK690693 è un inibitore pan-Akt che ha come bersaglio Akt1/2/3 con IC50 di 2 nM/13 nM/9 nM in saggi senza cellule, anche sensibile alla famiglia delle chinasi AGC: PKA, PrkX e isoenzimi PKC. GSK690693 inibisce potentemente anche AMPK e DAPK3 della famiglia CAMK con IC50 di 50 nM e 81 nM, rispettivamente. GSK690693 influenza l'attività della chinasi 1 attivante l'autofagia tipo Unc-51 (ULK1), inibisce robustamente l'attivazione di IRF3 dipendente da STING. Fase 1.
Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837
Cell Rep, 2025, 44(7):115947
Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1543186
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S3804 Alpha-Mangostin Alpha-Mangostin è il principale xantone purificato dal mangostano e presenta benefici per la salute, tra cui attività antibatteriche, antinfiammatorie, antiossidanti, antitumorali e cardioprotettive. Alpha-Mangostin (α-Mangostin) è uno xantone alimentare con ampie attività biologiche, come effetti antiossidanti, antiallergici, antivirali, antibatterici, antinfiammatori e antitumorali. È un inibitore della IDH1 mutata (IDH1-R132H) con un Ki di 2,85 μM. Alpha-mangostin è anche un agonista di STING umano.
Int J Mol Sci, 2024, 25(13)7378
Front Pharmacol, 2021, 12:692806