PD-1/PD-L1 Inibitori | PD-1/PD-L1 Inhibitors

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S7912 BMS-202 BMS202 è un inibitore di interazione PD-1/PD-L1 a piccola molecola con IC50 di 18 nM.
Front Immunol, 2025, 16:1529710
Front Oncol, 2025, 15:1590095
Front Oncol, 2025, 15:1572040
S7911 BMS-1 BMS-1 è un inibitore a piccola molecola dell'interazione PD-1/PD-L1 con un IC50 di 6 nM.
Theranostics, 2025, 15(9):3924-3942
J Med Chem, 2024, 67(5):4036-4062
PLoS Comput Biol, 2024, 20(11):e1012284
S8158 PD-1/PD-L1 Inhibitor 3 PD-1/PD-L1 Inhibitor 3 (Programmed Death-1/Programmed Death-Ligand 1 Inhibitor 3) è un inibitore macrociclico dell'PD-1/PD-L1 interaction con IC50 di 5,6 nM
ACS Appl Mater Interfaces, 2024, 16(18):22839-49
J Med Chem, 2024, 67(5):4036-4062
Front Oncol, 2024, 14:1536406
S8859 BMS-1166 BMS-1166 è un nuovo e potente inibitore a piccola molecola dell'interazione PD-1/PD-L1 con un IC50 di 1,4 nM.
Mater Today Bio, 2025, 32:101801
Int J Mol Sci, 2025, 26(14)6876
iScience, 2024, 27(7):110243
S8549 AUNP-12 AUNP-12 (Aur-012, Aurigene-012, Aurigene NP-12), un nuovo modulatore del checkpoint immunitario, è un inibitore della via PD-1.
Acta Pharm Sin B, 2024, 14(1):350-364
Carcinogenesis, 2022, bgac043
Molecules, 2019, 24(15)
S0094 SR 0987 SR 0987, un analogo di SR 1078, è un agonista per RORγ (RORγt) specifico delle cellule T con EC50 di 800 nM. Questo composto reprime PD-1, produce IL17 ed è potenzialmente utile per il trattamento del cancro.
Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:8315503.
S9863 INCB086550 INCB086550 (PD-1/PD-L1-IN-8) è un potente inibitore di PD-1/PD-L1, con un IC50 <= 10 nM. Questo composto si lega a PD-L1 e ne interrompe l'interazione con PD-1 e induce anche la dimerizzazione e l'internalizzazione di PD-L1.
In Vivo, 2025, 39(1):80-95
E1322 GS-4224 GS-4224 (Evixapodlin, PD-1/PD-L1-IN 7) è un inibitore dell'interazione proteina/proteina umana PD-1/PD-L1 con un IC50 di 0,213 nM. Aumenta la produzione di IFN-γ e Granzyme B nelle cellule T CD8+ e CD4+ dell'epatite B cronica (CHB). Presenta funzioni antitumorali e antivirali.
S8473 CA-170 (AUPM-170) CA-170 (AUPM-170, PD-1-IN-1) è un potente inibitore, disponibile per via orale, delle proteine regolatorie del checkpoint immunitario PD-L1 (ligando-1 di morte cellulare programmata) e VISTA (soppressore dell'attivazione dei linfociti T con immunoglobulina (Ig) a dominio V). Questo composto mostra efficacia antitumorale.
S9610 BMS-1001 BMS-1001 è un potente inibitore dell'interazione PD-1/PD-L1 con un EC50 di 253 nM. Questo composto allevia l'effetto inibitorio della PD-L1 solubile sull'attivazione dei linfociti T mediata dal recettore delle cellule T.
E3151 Sanguisorbae Radix Extract Sanguisorbae Radix Extract è estratto da Sanguisorbae Radix, che ha effetti antitumorali inibendo PD-1/PD-L1 e migliora anche gli effetti immuno-oncologici.
S8275 Tomivosertib (eFT508) Tomivosertib (eFT-508) è un inibitore potente e selettivo di MNK1/2 con IC50 di 2,4 nM e 1 nM, rispettivamente. Potenzialmente, porta a una diminuzione della proliferazione delle cellule tumorali e della crescita del tumore. Tomivosertib (eFT-508) inibisce la fosforilazione di eIF4E e downregola drasticamente l'abbondanza della proteina PD-L1.
Nat Commun, 2025, 16(1):7853
Nat Commun, 2024, 15(1):9755
J Clin Invest, 2024, 134(16)e168393