P-gp Inibitori | P-gp Inhibitors

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S8028 Tariquidar (XR9576) Tariquidar è un potente e selettivo inibitore non competitivo della P-glicoproteina con un Kd di 5,1 nM nella linea cellulare CHrB30, inverte la resistenza ai farmaci nelle linee cellulari MDR. Fase 3.
Nat Commun, 2025, 16(1):5511
J Transl Med, 2025, 23(1):542
Cells, 2025, 14(16)1276
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S7772 Elacridar (GF120918) Elacridar (GF120918, GW120918, GG918, GW0918) è un potente inibitore di P-gp (MDR-1) e BCRP.
Nat Commun, 2025, 16(1):5511
Cell Rep Med, 2025, 6(6):102160
Nanoscale, 2025, 17(16):9947-9962
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S4746 (20S)-Protopanaxadiol Il (20S)-Protopanaxadiol (PPD, 20-Epiprotopanaxadiol), il principale metabolita intestinale dei ginsenosidi, è uno dei principi attivi del ginseng. Il (20S)-Protopanaxadiol inibisce la P-glicoproteina nelle cellule tumorali resistenti a più farmaci.
Front Pharmacol, 2025, 16:1530270
S9145 Solamargine La Solamargine, un alcaloide steroideo bioattivo isolato da Solanum aculeastrum, induce una citotossicità potente e non selettiva e l'inibizione della P-gp.
Sci Rep, 2016, 6:36721
S3235 Sinapine La Sinapine è un alcaloide isolato dai semi delle specie crucifere con attività antiossidanti, antitumorali e radioprotettive. Questo composto inibisce la proliferazione delle cellule Caco-2 tramite la downregulation della P-glicoproteina.
Gene, 2022, 827:146460
S0921 Wilforine La Wilforine (WR), un alcaloide piridinico sesquiterpenico presente nelle piante di T. wilfordii, inibisce significativamente l'attività di efflusso della P-glicoproteina (P-gp).
S3431 Encequidar (HM30181) Encequidar (HM30181, HM30181A) è un inibitore potente e selettivo del trasportatore a cassetta legante l'adenosina trifosfato P-glicoproteina (P-gp).
S9563 Evodine Evodine, un prodotto naturale estratto da Evodiae fructus (EF), è un biomarcatore per la valutazione della qualità di EF nella Farmacopea Cinese. Questo composto è un potente inibitore della P-gp.
E1742 Reversan Reversan (CBLC4H10) è un inibitore selettivo e non tossico della proteina 1 associata alla resistenza ai farmaci (MRP1) e della P-glicoproteina (P-gp), con il potenziale di trattare il neuroblastoma e altri tumori refrattari ai farmaci con sovraespressione di MRP1.
S4202 Verapamil HCl Verapamil HCl è un bloccante dei canali del calcio di tipo L, un agente antiaritmico di classe IV. Il verapamil inibisce sia la glicoproteina di permeabilità (P-gp) che il CYP3A4.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
Nat Commun, 2025, 16(1):7115
Blood Sci, 2025, 7(2):e00236
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S7124 SC144 SC144 è il primo inibitore di gp130 a piccola molecola, attivo per via orale, che induce la fosforilazione (S782) e la deglicosilazione di gp130, abroga la fosforilazione di Stat3 e la traslocazione nucleare, e inibisce ulteriormente l'espressione dei geni bersaglio a valle.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Respir Res, 2025, 26(1):285
bioRxiv, 2025, 2025.01.20.633954
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S3600 Schisandrin B La Schisandrina B è il lignano dibenzocicloottadienico più abbondante presente nell'erba medicinale tradizionale cinese Schisandra chinensis (Turcz.) Baill. È un tipo di inibitore di ATR e P-gp con elevata sicurezza.
Phytomedicine, 2025, 141:156672
Front Pharmacol, 2025, 16:1547685
Sci Rep, 2025, 15(1):8452
E4980 Verapamil Il Verapamil (Iproveratril, Dilacoran) è un derivato della fenilalchilamina che è un antagonista dell'afflusso di calcio e anche un inibitore della P-gp e del CYP3A4. Mostra potenza nel trattamento di angina, aritmie cardiache, cardiomiopatie e ipertensione.
Nat Commun, 2025, 16(1):8069
J Am Heart Assoc, 2025, 14(1):e037400
Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181