OXPHOS Inibitori | OXPHOS Inhibitors

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S8731	IACS-010759 (IACS-10759)	IACS-010759 (IACS-10759) è un potente e selettivo inibitore della fosforilazione ossidativa (IC50 < 10 nM) che blocca la respirazione cellulare attraverso l'inibizione del complesso I.	Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4 Cell Rep, 2025, 44(7):115901 Cell Commun Signal, 2025, 23(1):47
S8828	Gboxin	Gboxin è un inibitore della fosforilazione ossidativa nelle cellule tumorali. Questo composto inibisce l'attività dell'ATP sintasi F0F1. Inibisce specificamente la crescita delle cellule di glioblastoma primarie di topo e umane, ma non quella dei fibroblasti embrionali di topo o degli astrociti neonatali.	Cell Rep, 2025, 44(7):115901 Cell Rep, 2024, 43(10):114775 Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843
S0096	S-Gboxin	S-Gboxin, un analogo funzionale di Gboxin, è un inibitore della fosforilazione ossidativa (OXPHOS) che inibisce la crescita del glioblastoma (GBM) di topo e umano con un IC50 di 470 nM.	STAR Protoc, 2025, 6(2):103719 Cell Rep Med, 2024, 5(10):101757 EMBO Mol Med, 2022, 14(12):e16082
S2987	4-Methyl-2-oxovaleric acid	4-Methyl-2-oxovaleric acid (Ketoleucina, 4-MOV, KIC, acido 4-metil-2-ossopentanoico, acido alfa-chetoisocaproico, alfa-chetoisocaproato, 2-Ossoisoesanoato) viene rilasciato dagli astrociti ai neuroni e può essere riaminato dall'aminotransferasi in leucina. 4-Methyl-2-oxovaleric acid riduce il tasso di degradazione proteica nel muscolo scheletrico. 4-Methyl-2-oxovaleric acid agisce come disaccoppiante della fosforilazione ossidativa (OXPHOS) e come inibitore metabolico, probabilmente attraverso il suo effetto inibitorio sull'attività della alpha-ketoglutarate Dehydrogenase (complesso della ossoglutarato Dehydrogenase, OGDC).	Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08307-x
S8943	VLX600	VLX600 è un nuovo inibitore chelante del ferro della fosforilazione ossidativa (OXPHOS), che potenzia l'effetto delle radiazioni negli sferoidi tumorali in modo sinergico. Questo composto mostra una maggiore attività citotossica in condizioni di privazione di nutrienti. Induce l'autophagy e l'inibizione mitocondriale con attività antitumorale.	Cancers (Basel), 2022, 14(13)3225
E4709	MS-L6	MS-L6 (Agn-PC-0N3ahi, NSC34338) è un potente inibitore dell'OXPHOS, che ha come bersaglio i complessi I della catena di trasporto degli elettroni (ETC-I), combinando l'inibizione dell'ossidazione del NADH e l'effetto disaccoppiante sulla catena respiratoria. Mostra una potente efficacia antitumorale.
S9736	ME-344	ME-344 è un metabolita sintetico di NV-128, un potente inibitore del complesso I della fosforilazione ossidativa mitocondriale (OXPHOS), che interrompe la generazione di ATP e il consumo di ossigeno. Inibisce anche mTOR downregolando la via AKT/mTOR, esibendo attività antitumorale inibendo la crescita e la vitalità cellulare in linee cellulari leucemiche con valori di IC50 di 70-260 nM.
E5927^New	Mito-LND (Mito-Lonidamine)	Mito-LND (Mito-Lonidamine) è un derivato della lonidamina mirato ai mitocondri, coniugato con un catione trifenilfosfonio che si accumula selettivamente nei mitocondri delle cellule tumorali a causa del loro elevato potenziale di membrana. Inibisce potentemente la fosforilazione ossidativa (OXPHOS) interrompendo i complessi respiratori I e II, stimolando la produzione di ROS e l'ossidazione di Prx3, sopprimendo al contempo la segnalazione AKT/mTOR/p70S6K.
E1139	DX3-213B	DX3-213B è un inibitore del complesso I della fosforilazione ossidativa (OXPHOS) altamente potente e attivo per via orale con un IC50 di 3,6 nM, e compromette la generazione di ATP con un IC50 di 11 nM.
E1149	BAY-179	BAY-179 è uno strumento eccellente, adatto in vivo, con cui indagare la rilevanza biologica dell'inibizione del complex I nelle indicazioni tumorali.
S5604	Diphenylamine Hydrochloride	La Diphenylamine (N-Phenylbenzenamine, Anilinobenzene, C.I. 10355), un derivato dell'anilina, è ampiamente utilizzata come antiossidante industriale, mordente per coloranti e reagente ed è anche impiegata in agricoltura come fungicida e antielmintico. La Diphenylamine può inibire significativamente la fosforilazione ossidativa, sebbene la sua potenza inibitoria fosse più debole di quella dei FANS con una struttura di difenilamina.
S9604	Lixumistat (IM156)	Lixumistat (IM156) è un potente attivatore di AMPK che aumenta la fosforilazione di AMPK. Blocca la fosforilazione ossidativa (OXPHOS) attraverso l'inibizione del complesso I e aumenta l'apoptosi. Questo composto migliora vari tipi di fibrosi e inibisce i tumori.	bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317