DPP Inibitori | DPP Inhibitors

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S4697 Saxagliptin hydrate Saxagliptin H2O (BMS-477118, Onglyza) è un inibitore selettivo e reversibile della DPP4 con un'IC50 di 26 nM.
Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233
E3049 Lobeliae Chinensis Extract Lobeliae Chinensis Extract viene estratto da Lobeliae Chinensis, un'erba tradizionale cinese ampiamente utilizzata nel trattamento del diabete e che ha dimostrato di avere un meccanismo ipoglicemizzante correlato all'inibizione della DPP4.
E4814 Teneligliptin Hydrobromide Hydrate Teneligliptin Hydrobromide Hydrate (MP-513 idrobromuro idrato) è un inibitore potente, competitivo e di lunga durata di DPP-4. Ha inibito in modo competitivo rhDPP-4, plasma umano e plasma di ratto con valori di IC50 rispettivamente di 0,889, 1,75 e 1,35 nM. Sopprime la disfunzione mitocondriale mediata da alti livelli di glucosio e può essere utilizzato per il trattamento del diabete di tipo 2.
E4804 Sitagliptin phosphate Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate) è un potente inibitore della dipeptidil peptidasi IV (DPP-4) con un valore di IC50 di 19 nM in estratti di cellule Caco-2.
S5909 Anagliptin Anagliptin è un inibitore della dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4) attivo per via orale e altamente selettivo ed esercita effetti antinfiammatori su macrofagi, adipociti e fegati di topo sopprimendo l'attivazione di NF-κB.
S7513 Trelagliptin Trelagliptin (SYR-472), un inibitore potente, oralmente attivo e altamente selettivo di DPP-4 con un IC50 di 4 nM, migliora il controllo glicemico in vivo e può essere utilizzato per lo studio del diabete mellito di tipo 2 (T2DM).
E6005 Saxagliptin hydrochloride Saxagliptin hydrochloride (BMS-477118 hydrochloride) è un inibitore potente, selettivo, reversibile, competitivo e attivo per via orale della dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4). Mostra un'inibizione selettiva 400-950 volte superiore per DPP-4 rispetto a DPP-8. Questo composto è utilizzato nella ricerca sul diabete mellito di tipo 2.
S4636 Teneligliptin hydrobromide Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous) è un nuovo, potente e duraturo inibitore della dipeptidil peptidasi-4; ha inibito competitivamente in vitro la DPP-4 nel plasma umano, nel plasma di ratto e la DPP-4 ricombinante umana, con valori di IC50 di circa 1 nM.
S5063 Trelagliptin succinate Trelagliptin succinate (SYR472) è un inibitore della dipeptidil peptidasi IV (DPP-4) che viene utilizzato come nuovo farmaco a lunga azione per il trattamento una volta alla settimana del diabete mellito di tipo 2 (DM).
E6608New HSK31858 HSK31858 è un inibitore reversibile di DPP-1. Promuove il miglioramento dell'infiammazione neutrofila, dimostrando efficacia e sicurezza nel ridurre la frequenza delle esacerbazioni negli adulti con bronchiectasie.
E0122 Gemigliptin

Gemigliptin (Zemiglo, LC15-0444) è un inibitore potente, selettivo e a lunga durata d'azione della dipeptidyl peptidase 4 (DPP 4) con un Ki di 7,25 nM. Questo composto mostra una selettività almeno >23.000 volte superiore per DPP-4 rispetto a varie Proteases e peptidasi, tra cui DPP-8, DPP-9 e la proteina di attivazione dei fibroblasti (FAP)-α.

E4916 Bestatin hydrochloride Bestatin hydrochloride è un inibitore della aminopeptidasi N e dell'encefalinasi che eleva i livelli di angiotensina II e angiotensina III. Agisce anche come inibitore non competitivo (α > 1) della DPP-IV suina con un valore di Ki di 75 μM. Riduce l'attività della DPP-IV, diminuisce la vitalità cellulare e aumenta la frammentazione del DNA in vitro. Ha il potenziale per trattare condizioni cutanee come acne, psoriasi e cheloidi.