Chk Inibitori | Chk Inhibitors

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
E1991^New	BBI-355	BBI-355 è un inibitore orale, potente e selettivo a piccole molecole di CHK1 con un IC50 di 0,3 nM. Dimostra una significativa attività antitumorale come agente singolo e in combinazione con terapie mirate in diversi modelli tumorali amplificati dall'oncogene ecDNA+.
E1653	CCT241533 hydrochloride	CCT241533 hydrochloride è un inibitore competitivo dell'ATP, potente e selettivo di CHK2 con una IC50 di 3 nM e un Ki di 1,16 nM e mostra una reattività crociata minima contro un pannello di chinasi. CCT241533 inibisce l'attività di CHK2 nelle linee cellulari tumorali umane quando sottoposte a danno al DNA.
S7740	SAR-020106	SAR-020106 è un inibitore di CHK1 ATP-competitivo, potente e selettivo con un IC50 di 13,3 nM.
E5832^New	BBI-2779	BBI-2779 è un inibitore potente, selettivo e attivo per via orale di CHK1 con un IC50 di 0,3 nM. Uccide preferenzialmente le cellule tumorali contenenti DNA extracromosomico (ecDNA) inducendo stress di replicazione e morte cellulare. Nei modelli di cancro gastrico con amplificazione del gene FGFR2 sull'ecDNA, BBI-2779 sopprime la crescita tumorale e previene la resistenza ai farmaci.
E1667	LY2880070	LY2880070 è un inibitore oralmente attivo di CHK1. Questo composto può essere usato come agente antitumorale e mostra promesse in modelli preclinici di adenocarcinoma duttale pancreatico (PDAC) se usato in combinazione con agenti che danneggiano il DNA.
S8148	PD0166285	PD0166285 è un potente inibitore di Wee1 e Chk1 con attività a concentrazioni nanomolari (IC50=24 nM per Wee1 e 72 nM per Myt1). Questo composto è anche un nuovo abrogatore del checkpoint G2. Induce l'apoptosi.	iScience, 2025, 28(5):112292 Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):181. Nat Commun, 2024, 15(1):2089
S9639	VX-803 (M4344)	VX-803 (M4344, inibitore di ATR 2) è un inibitore ATP-competitivo, attivo per via orale e selettivo della chinasi correlata all'atassia telangectasia e Rad3 (ATR) con un Ki < 150 pM. Questo composto inibisce potentemente la fosforilazione della chinasi checkpoint-1 fosforilata (P-Chk1) guidata da ATR con un IC50 di 8 nM. Mostra una potenziale attività antineoplastica.	Mol Syst Biol, 2025, 21(3):231-253 iScience, 2025, 28(3):111943 Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01277-5
S6740	DB07268	DB07268 è un inibitore potente e selettivo di JNK1 con un valore di IC50 di 9 nM e mostra una potenza almeno 70-90 volte maggiore contro JNK1 rispetto a CHK1, CK2 e PLK.
S3224	Cinobufagin	La Cinobufagina (Cinobufagine), un principio attivo del Venenum Bufonis, inibisce lo sviluppo tumorale. Questo composto aumenta ATM e Chk2 e diminuisce CDC25C, CDK1 e la ciclina B. Inibisce PI3K, AKT e Bcl-2, mentre aumenta i livelli di caspasi-9 e caspasi-3 clivate. Pertanto, questa sostanza chimica induce l'arresto del ciclo cellulare nella fase G2/M e l'apoptosi.