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Retinoid Receptor Inibitori | Retinoid Receptor Inhibitors

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S5233 Fenretinide Fenretinide è un derivato sintetico dell'acido retinoico che ha un ampio spettro di attività citotossica contro le cellule tumorali primarie, le linee cellulari e/o gli xenotrapianti di vari tumori (incluso il neuroblastoma). Questo composto (4-idrossi(fenil)retinamide; 4-HPR) è un derivato sintetico dell'acido retinoico e può legarsi al retinoic acid receptor (RAR) e al retinoid X receptor (RXR) a concentrazioni necessarie per indurre la morte cellulare.
iScience, 2024, 27(10):110862
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(1):142-156
E1627 BMS493 BMS493 è un agonista inverso del recettore pan dell'acido retinoico (RAR). Aumenta l'interazione del corepressore nucleare con i RAR e può essere utilizzato come inibitore per la manipolazione dietetica e farmacologica dell'attività dell'acido retinoico (RA) in vivo e in vitro.
bioRxiv, 2025, 2025.05.16.653860
S6605 AR7 AR7 è un antagonista del recettore dell'acido retinoico α (RARα). Questo composto è un potente e selettivo inibitore di RARα, che dimostra alta affinità e specificità per questo sottotipo di recettore. Blocca efficacemente il legame dell'acido retinoico a RARα, inibendo così le vie di segnalazione a valle. Nei saggi cellulari, questo composto chimico ha dimostrato di sopprimere la proliferazione di varie linee cellulari tumorali che dipendono dalla segnalazione di RARα. Inoltre, induce l'apoptosi in queste cellule, evidenziando il suo potenziale come agente terapeutico. Il profilo farmacologico di questo antagonista supporta il suo utilizzo nello studio dei processi mediati da RARα e nello sviluppo di trattamenti per malattie correlate.
Phytomedicine, 2024, 136:156286
S4699 Etretinate Etretinate (Tegison, Ethyl etrinoate, Retinoid, Etretinato, Ro 10-9359) è un acido retinoico aromatico orale efficace nella psoriasi e in altre sindromi dermatologiche. Attiva i Retinoid Receptor, causando un'induzione della differenziazione cellulare, l'inibizione della proliferazione cellulare e l'inibizione dell'infiltrazione tissutale da parte delle cellule infiammatorie.
Viruses, 2021, 13(8)1533
E1445 Palovarotene Palovarotene (R 667; Ro 3300074) è un agonista nucleare del retinoic acid receptor γ (RAR-γ). Riduce l'ossificazione eterotopica (OE) in colture e in modelli murini e di ratto di fibrodysplasia ossificans progressiva (FOP).
E6408New CD1530 CD1530 è un agonista potente e selettivo del recettore RARγ con valori di Ki di 150 nM. È un potente inibitore dell'ossificazione eterotopica (HO) e può essere efficace contro l'HO congenita, con potenziale impiego nella ricerca su psoriasi, acne, fotoinvecchiamento e cancro.
E4618 CD3254 CD3254 è un agonista potente e selettivo del Retinoid Receptor X (RXR). Può essere utilizzato nella ricerca sul cancro e promette bene per il trattamento delle malattie del Metabolism.
E1695 9-cis-Retinoic acid 9-cis-Retinoic acid (Alitretinoina, ALRT 1057) è un metabolita attivo della vitamina A che funziona come ligando ad alta affinità per i recettori X dei retinoidi (RXRs) e attiva anche i retinoic acid receptors (RARs). Inibisce l'adipogenesi attivando RXR e contemporaneamente diminuendo i livelli di RXRα e PPARγ in modo indipendente dall'attivazione di RXR.
E1767New HX531 HX531 è un antagonista oralmente attivo di RXR. Questo composto migliora l'attivazione della via p53-p21Cip1 e abroga gli effetti anti-apoptotici dell'acido all-trans-retinoico (t-RA). Esibisce proprietà anti-obesità, anti-diabetiche e anti-melanoma.
S6132 All trans-Retinal All trans-Retinal (Retinaldeide, aldeide della vitamina A, Retinene), un componente del ciclo dei retinoidi, viene convertito in acido retinoico in vivo dall'azione della retinAl deidrogenasi. L'acido retinoico è un ligando sia per Retinoid Receptor RAR che per RXR. All trans-Retinal è un potente fotosensibilizzatore.
S2520 CD437(AHPN) CD437(AHPN), un retinoide sintetico, è un agonista selettivo del Retinoic acid Receptor γ (RARγ). Esibisce un effetto antiproliferativo e induce l'apoptosi tramite l'attivazione di AP-1 in vitro.
E1468 MSU-42011 MSU-42011 è un agonista oralmente attivo del recettore X del retinoide (RXR). Questo composto inibisce l'espressione delle proteine iNOS e p-ERK. Esibisce attività immunomodulatoria e antitumorale. Può essere utilizzato per la ricerca sul cancro.
E7548 Ch55 Ch55 è un analogo sintetico dell'acido retinoico che agisce come un potente agonista di RAR, legandosi con alta affinità ai recettori dell'acido retinoico RAR-α, RAR-β e RAR-γ, pur non mostrando alcun legame con la proteina legante l'acido retinoico cellulare (CRABP). Dimostra effetti antifibrotici in modelli preclinici, riducendo la deposizione di collagene e l'ipertrofia nei tessuti cutanei.